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KDU731

KDU731用途

KDU731,具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂,阻断体内外隐孢子虫感染,IC50 值为 25 nM。KDU731 是治疗隐孢子虫引起的腹泻的有望候选药物,具有广泛的安全性。

KDU731名称

[ CAS 号 ]:
1610610-48-4

[ 英文名 ]:
KDU731

KDU731生物活性

[ 描述 ]:

KDU731,具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂,阻断体内外隐孢子虫感染,IC50 值为 25 nM。KDU731 是治疗隐孢子虫引起的腹泻的有望候选药物,具有广泛的安全性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物
研究领域 >> 感染
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K

[ 靶点 ]

PI4K


[体内研究]

KDU731(口服；7或10mg/kg；16天)对免疫功能低下的IFN-γKO小鼠中的隐孢子虫具有强效活性,并显著减少卵囊脱落[2]。KDU731(口服；5 mg/kg；每12小时一次,持续7天)在所有小牛中都可以耐受,并且经过处理的小牛粪便中的卵囊明显少于经过载体处理的小牛[2]。动物模型：6-8周龄C57BL/6 IFN-γ敲除小鼠,10000个卵囊[1]剂量：7或10mg/kg给药：口服；7或10mg/kg；16天结果：卵囊脱落明显减少。动物模型：新生小牛5×107卵囊[1]剂量：5mg/kg给药：口服；5mg/kg；每12小时给药7天结果：导致治疗小牛粪便中卵囊脱落明显减少。

[参考文献]

[1]. Ward HD, et al. New Tools for Cryptosporidium Lead to New Hope for Cryptosporidiosis. Trends Parasitol. 2017 Sep;33(9):662-664.

[2]. Manjunatha UH, et al. A Cryptosporidium PI(4)K inhibitor is a drug candidate for cryptosporidiosis. Nature. 2017 Jun 15;546(7658):376-380.

KDU731物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H16N6O2

[ 分子量 ]:
396.40

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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