SC57666

SC57666是选择性的 COX2 抑制剂,IC50 值为26 nM。

研究领域 >> 炎症/免疫

COX-2:26 nM (IC50)

SC57666在用人COX同工酶稳定转染的CHO细胞中抑制COX2,IC50为3.2±0.8 nM,选择性比COX1高1000倍(IC50 = 6000±1900 nM)[2]。

已显示SC57666在佐剂诱导的关节炎模型中具有口服活性(ED50 = 1.7mpk)。当SC57666以600mpk胃内施用时,在5小时后未观察到小鼠的胃损伤。当SC57666以200mpk灌胃给予SC57666时,在72小时后没有观察到肠损伤[1]。

[1]. Reitz DB, et al. Selective cyclooxygenase inhibitors: novel 1,2-diarylcyclopentenes are potent and orally activeCOX2 inhibitors. J Med Chem. 1994 Nov 11;37(23):3878-81.

[2]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

对乙酰氨基苯酚 | 阿司匹林 | 非洲豆蔻醇 | 人参皂苷Rg3 | 人参皂苷CK | 黄腐酚 | 布洛芬 | 双氯芬酸 | NS-398(COX-2抑制剂) | 美洛昔康 | 氟芬那酸 | 表儿茶素(EC) | 水杨酸 | 酮洛芬 | 萘普生