DIPPA hydrochloride

DIPPA(盐酸盐)是一种不可逆、持久、选择性和高亲和力的κ-阿片受体拮抗剂。DIPPA(盐酸盐)可用于研究焦虑和抗抑郁药[1][2][3][4]。

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κ-opioid receptor[1]

DIPPA(2.5和5 mg/kg；s.c.)盐酸盐可降低Wistar Kyoto大鼠的进食潜伏期,但治疗并未改变SD大鼠的接近潜伏期[2]。与生理盐水处理的应变对照组相比,高剂量的DIPPA(1和5 mg/kg；s.c.)盐酸盐可增加SD大鼠的不动性[2]。与Wistar Kyoto大鼠的5 mg/kg组相比,SD大鼠的DIPPA(5 mg/kg)盐酸盐消耗量减少。盐酸双酚A显著缩短两种菌株的掩埋时间。与菌株内对照组相比,两种菌株中的盐酸二苯丙胺(5 mg/kg)减少了埋伏。DIPPA盐酸盐倾向于减少家中笼中SD大鼠的进食量,但显著增加新型笼中的进食量,其中DIPPA盐酸盐的潜在抗焦虑作用可能与化合物的低吞噬作用相反[2]。动物模型：Wistar Kyoto大鼠和SD大鼠(250–300 g)[2]剂量：2.5和5 mg/kg给药：皮下注射。结果：降低了Wistar Kyoto大鼠的进食潜伏期,但治疗并未改变SD大鼠的接近潜伏期。动物模型：Wistar Kyoto大鼠和SD大鼠(250–300 g)[2]剂量：1和5 mg/kg给药：皮下注射。结果：与生理盐水处理的品系对照组相比,高剂量增加了SD大鼠的不动性。

[1]. Jones DC, et al. Identification of a κ-opioid agonist as a potent and selective lead for drug development against human African trypanosomiasis. Biochem Pharmacol. 2010;80(10):1478-1486.

[2]. Carr GV, et al. Comparison of the kappa-opioid receptor antagonist DIPPA in tests of anxiety-like behavior between Wistar Kyoto and Sprague Dawley rats. Psychopharmacology (Berl). 2010;210(2):295-302.

[3]. Costello GF, et al. 2-(3,4-Dichlorophenyl)-N-methyl-N-[2-(1-pyrrolidinyl)-1-substituted- ethyl]-acetamides: the use of conformational analysis in the development of a novel series of potent opioid kappa agonists. J Med Chem. 1991;34(1):181-189.

[4]. Chang AC, et al. kappa Opioid receptor selective affinity labels: electrophilic benzeneacetamides as kappa-selective opioid antagonists. J Med Chem. 1994;37(26):4490-4498.