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哌嗪Erastin

哌嗪Erastin用途

Piperazine erastin是erastin的类似物，其诱导铁离子依赖形式的非凋亡性细胞死亡，称为铁死亡。

哌嗪Erastin名称

[ CAS 号 ]:
1538593-71-3

[ 中文名 ]:
哌嗪Erastin

[ 英文名 ]:
Piperazine Erastin

哌嗪Erastin生物活性

[ 描述 ]:

Piperazine erastin是erastin的类似物,其诱导铁离子依赖形式的非凋亡性细胞死亡,称为铁死亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

Erastin是一种ferroptosis活化剂。它触发了一种独特的铁依赖性非凋亡性细胞死亡形式,称为铁上睑下垂。哌嗪毒素是一种更有效的莫斯汀类似物,它更易溶于水(0.08 mM用于erastin,而1.4 mg用于哌嗪),代谢稳定性更高。哌嗪类药物受细胞死亡调节剂的影响同样受到影响,并显示出与其他非FIN致死化合物不同的模式[1]。

[体内研究]

在异种移植小鼠模型中,与载体处理组相比,在哌嗪-莫斯汀处理组中观察到肿瘤生长的显着延迟。 Ptgs2在小鼠肝脏中上调,给予10或60mg/kg哌嗪莫司汀[1]。

[动物实验]

小鼠：无胸腺裸鼠注射400万HT-1080细胞sc第二天，400μL载体（0.625％DMSO / 99.375％HBSS [pH 2]）或40 mg / kg哌嗪被送到sc部位。注射癌细胞。两天后，重复皮下注射。三天后，通过尾静脉向小鼠施用300μL载体或30mg / kg哌嗪毒素。尾静脉注射重复三次，每隔一天一次，然后在两组中测量最终肿瘤大小[1]。

[参考文献]

[1]. Yang WS, et al. Regulation of ferroptotic cancer cell death by GPX4. Cell. 2014 Jan 16;156(1-2):317-331.

[相关活性小分子]

Erastin | Ferrostatin-1 | N-[(3-氯苯基)甲基]-螺[哌啶-4,2'(1'H)-喹喔啉]-3'-胺 | FIN56 | CIL56

哌嗪Erastin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₅H₄₁ClN₆O₄

[ 分子量 ]:
645.19

[ 储存条件 ]:
2-8℃

哌嗪Erastin

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哌嗪Erastin物理化学性质

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