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SCR7

SCR7用途

SCR7是具有抗癌活性的DNA连接酶IV抑制剂。

SCR7名称

[ CAS 号 ]:
1533426-72-0

[ 中文名 ]:
2,3-二氢-5,6-二[(E)-(苯基亚甲基)氨基]-2-硫代-4(1H)-嘧啶酮

[ 英文名 ]:
SCR7

[英文别名 ]:

SCR 7
SCR-7

SCR7生物活性

[ 描述 ]:

SCR7是具有抗癌活性的DNA连接酶IV抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CRISPR/Cas9

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

DNA Ligase IV

CRISPR/Cas9

[体外研究]

SCR7抑制无细胞修复系统中双链断裂(DSB)的连接。 SCR7通过干扰其DNA结合而不是T4 DNA连接酶或连接酶I的结合来阻断连接酶IV介导的连接.SCR7在细胞内以连接酶IV依赖性方式抑制NHEJ,并激活内在的凋亡途径。结果显示MCF7,A549和HeLa的细胞增殖的剂量依赖性降低,IC50分别为40,34和44μM,这通过MCF7中的DIC成像进一步证实。 T47D,A2780和HT1080对SCR7也很敏感,IC50分别为8.5,120和10μM[1]。

[体内研究]

SCR7治疗(10mg/kg,6剂)显着降低乳腺癌诱导的肿瘤。未经治疗的肿瘤动物仅存活52天,而治疗的动物寿命增加约4倍[1]。

[细胞实验]

将野生型，AAVS1TLR HEK293和小鼠NIH3T3细胞维持在提供有15％FBS的DMEM中，每周传代细胞三次。由Burkitt样小鼠淋巴瘤产生的小鼠Burkitt淋巴瘤细胞系维持在提供有15％FBS，2mM HEPES，2mM丙酮酸钠，2mM L-谷氨酰胺和1×NAA，β-巯基乙醇的DMEM中并传代每周四次。对于嘌呤霉素选择，分选mCherry +细胞，以103细胞/孔接种，并用3mg / mL嘌呤霉素选择2周。然后计数菌落并分选单个细胞。在转染后12小时购买SCR7抑制剂，将这些细胞维持在提供有1mM SCR7抑制剂的完全培养基中直至分析。在SCR7浓度为60mM和10mM时，观察到转染效率和细胞活力的降低[3]。

[动物实验]

小鼠[1] BALB / c小鼠腹膜内注射DLA细胞（0.25×106）用于肿瘤发展，之后将两批动物分成8个亚组。在DLA注射5天后开始治疗（d 0）。组I用作肿瘤对照（n = 10）。第II组（IR，n = 5）和III（IR + SCR7，n = 5）在第0天和第4天接受两剂辐射（2Gy）。除辐射外，第III组还接受六剂SCR7（20mg /从第0天开始的隔天，第IV组（依托泊苷，n = 5）和V（依托泊苷+ SCR7，n = 5）在第0,4和8天腹膜内接受三剂依托泊苷（10mg / kg）。除依托泊苷外，第V组动物从第0天起隔日接受6剂SCR7（20 mg / kg）。第VI组（3-ABA，n = 5）和第VII组（3-ABA + SCR7，n = 5））在第0,4和8天接受三剂3-氨基苯甲酰胺（10mg / kg）。第VII组接受六剂SCR7。第VIII组（SCR7，n = 5）在隔天（0,2,4,6,8和10）单独接受六剂SCR7（20mg / kg）并用作对照。监测肿瘤的进展并将数据呈现为条形图。误差条和显着性水平在相应的图例中表示。

[参考文献]

[1]. Srivastava M, et al. An inhibitor of nonhomologous end-joining abrogates double-strand break repair and impedes cancer progression. Cell. 2012 Dec 21;151(7):1474-87.

[2]. Lin C, et al. Increasing the Efficiency of CRISPR/Cas9-mediated Precise Genome Editing of HSV-1 Virus in Human Cells. Sci Rep. 2016 Oct 7;6:34531.

[3]. Chu VT, et al. Increasing the efficiency of homology-directed repair for CRISPR-Cas9-induced precise gene editing inmammalian cells.Nat Biotechnol. 2015 May;33(5):543-8.

[相关活性小分子]

SCR7物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
644.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₄N₄OS

[ 分子量 ]:
334.395

[ 闪点 ]:
343.8±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
334.088837

[ PSA ]:
105.46000

[ LogP ]:
-0.22

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.675

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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