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西洛司特

西洛司特用途

Cilomilast(SB 207499; Ariflo)是PDE4抑制剂,IC50为110 nM,有抗炎活性。

西洛司特名称

[ CAS 号 ]:
153259-65-5

[ 中文名 ]:
西洛司特

[ 英文名 ]:
Cilomilast

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

西洛司特生物活性

[ 描述 ]:

Cilomilast(SB 207499; Ariflo)是PDE4抑制剂,IC50为110 nM,有抗炎活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 炎症/免疫

[参考文献]

[1]. MARY S. BARNETTE et al. SB 207499 (Ariflo), a Potent and Selective Second-Generation Phosphodiesterase 4 Inhibitor: In Vitro Anti-inflammatory Actions JPET 284:420 -426, 1998

[2]. Munisso MC, Kang JH, Tsurufuji M, Yamaoka T.Cilomilast enhances osteoblast differentiation of mesenchymal stem cells and bone formation induced by bone morphogenetic protein 2.Biochimie. 2012 Jun 15.

[3]. Sadrai Z, Stevenson W, Okanobo A, Chen Y, Dohlman TH, Hua J, Amparo F, Chauhan SK, Dana R.PDE4 inhibition suppresses IL-17-associated immunity in dry eye disease.Invest Ophthalmol Vis Sci. 2012 Jun 14;53(7):3584-91. Print 2012 Jun.

[4]. Pace E, Ferraro M, Uasuf CG, Giarratano A, La Grutta S, Liotta G, Johnson M, Gjomarkaj M.Cilomilast counteracts the effects of cigarette smoke in airway epithelial cells.Cell Immunol. 2011;268(1):47-53. Epub 2011 Feb 20.

[5]. Barton AK, Niedorf F, Gruber AD, Kietzmann M, Ohnesorge B.Pharmacological studies of bronchial constriction inhibited by parasympatholytics and cilomilast using equine precision-cut lung slices.Berl Munch Tierarztl Wochenschr. 2010 May-Jun;123(5-6):229-35


[相关活性小分子]

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 | 咯利普兰 | PF-04957325 | 克立硼罗 | GLPG1690 | Bay 60-7550 | 淫羊藿苷 | 异丁司特 | 4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氢苯并恶唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸 3,5-二氯苄酯 | TAK-063 | 双嘧达莫 | 西洛他唑 | 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 | 他达那非 | 己酮可可碱

西洛司特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
549.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
157ºC

[ 分子式 ]:
C20H25NO4

[ 分子量 ]:
343.417

[ 闪点 ]:
285.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
343.178345

[ PSA ]:
79.55000

[ LogP ]:
3.30

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.568

[ 储存条件 ]:
?20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble15mg/mL, clear

西洛司特MSDS

西洛司特安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

西洛司特合成路线

西洛司特上下游产品

西洛司特上游产品

西洛司特下游产品

西洛司特文献

Blockade of PDE4B limits lung vascular permeability and lung inflammation in LPS-induced acute lung injury.

Biochem. Biophys. Res. Commun. 450(4) , 1560-7, (2014)

Acute lung injury (ALI), acute respiratory distress syndrome (ARDS), is actually involved in an ongoing and uncontrolled inflammatory response in lung tissues. Although extensive studies suggested tha...


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