aplyronine A

aplyronine A用途

Aplyronine A是一种特殊的肌动蛋白解聚剂。Aplyronine A具有抗肿瘤和凋亡作用。Aplyronine A可用于癌症和肌肉收缩、细胞运动和细胞分裂的研究[1]。

aplyronine A名称

[ CAS 号 ]:
151923-84-1

[ 英文名 ]:
aplyronine A

[英文别名 ]:

aplyronine A生物活性

[ 描述 ]:

Aplyronine A是一种特殊的肌动蛋白解聚剂。Aplyronine A具有抗肿瘤和凋亡作用。Aplyronine A可用于癌症和肌肉收缩、细胞运动和细胞分裂的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

IC50: 0.01 nM (HeLa S3 cells)[1]. EC50: 1.3 μM (F-actin)[1]


[体外研究]

Aplyronine A(化合物1)对HeLa S3细胞具有细胞毒性,IC50值为0.01 nM[1]。Aplyronine A解聚纤维肌动蛋白(F-actin),并抑制肌动蛋白的聚合,体外肌动蛋白解聚试验中的EC50值为1.3μM[1]。Aplyronine A(0-1μM,0-2 h)导致人上皮癌HeLa S3细胞中显著的caspase依赖性凋亡[1]。Aplyronine A(100 nM,24小时)会导致细胞粘附功能紊乱,并导致黏着斑激酶去磷酸化和凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞株：HeLa S3细胞浓度：0-1μM培养时间：0-2小时结果：诱导HeLa S2细胞中FAK的去磷酸化。细胞凋亡分析[1]细胞株：HeLa S3细胞浓度：100 nM孵育时间：24小时结果：肿瘤细胞中的细胞活力显著降低,HeLa S2细胞中的caspase 3显著激活。

[体内研究]

Aplyronine A(0.08 mg/kg)在体内对P388小鼠白血病细胞具有显著的抗肿瘤活性[1]。

[参考文献]

[1]. Masaki Kita, et al. Fluorescent aplyronine a: intracellular accumulation and disassembly of actin cytoskeleton in tumor cells. Chembiochem. 2012 Aug 13;13(12):1754-8, 1702.

aplyronine A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.09g/cm3

[ 沸点 ]:
988.8ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C59H101N3O14

[ 分子量 ]:
1076.44000

[ 闪点 ]:
551.8ºC

[ 精确质量 ]:
1075.73000

[ PSA ]:
200.14000

[ LogP ]:
8.37180

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.524

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