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BQR-695

BQR-695用途

BQR-695 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂，对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC₅₀ 值分别为 80 和 3.5 nM。

BQR-695名称

[ CAS 号 ]:
1513879-21-4

[ 中文名 ]:
BQR-695

[ 英文名 ]:
BQR-695

[英文别名 ]:

BQR-695

BQR-695生物活性

[ 描述 ]:

BQR-695 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂,对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50 值分别为 80 和 3.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

human PI4KIIIβ:80 nM (IC50)

Plasmodium PI4KIIIβ:3.5 nM (IC50)

[体外研究]

用0.5μMKAI407或BQR695处理导致GFP-PHOsh2重新分布到寄生虫质膜,与抑制PfPI4K功能时细胞内PI4P的消耗一致。 BQR695没有显示对成熟红细胞(RBC)有毒性的证据,诱导裂殖体阶段停滞与咪唑并吡嗪处理的寄生虫无法区分,并显示出与咪唑并吡嗪抗性品系的交叉耐药性[2]。

[细胞实验]

恶性疟原虫Dd2寄生虫的克隆群体用于在12nM KAI407,1nM KAI715或40nM BQR695的初始选择压力下启动两种或三种独立的寄生虫培养物。逐步药物进化持续直至最终浓度比初始浓度（通常80至120天）高至少3倍。对于10种抗性菌株中的每一种，使用全基因组平铺阵列检测拷贝数变异（CNV）和单核苷酸变异（SNV），并用PfGenominator分析。每种抗性菌株对KAI407，KAI715，KDU691和BQR695的敏感性通过72小时SYBR Green细胞增殖试验确定，其中四个独立实验一式两份进行测定[2]。

[参考文献]

[1]. Fowler ML, et al. Using hydrogen deuterium exchange mass spectrometry to engineer optimized constructs for crystallization of protein complexes: Case study of PI4KIIIβ with Rab11. Protein Sci. 2016 Apr;25(4):826-39.

[2]. McNamara CW, et al. Targeting Plasmodium PI(4)K to eliminate malaria. Nature. 2013 Dec 12;504(7479):248-253.

[相关活性小分子]

BQR-695物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₀N₄O₃

[ 分子量 ]:
352.39

[ 储存条件 ]:
2-8℃

BQR-695

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BQR-695生物活性

BQR-695物理化学性质

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