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Vecabrutinib

Vecabrutinib用途

Vecabrutinib 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM；Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。

Vecabrutinib名称

[ CAS 号 ]:
1510829-06-7

[ 中文名 ]:
Vecabrutinib

[ 英文名 ]:
Vecabrutinib

[英文别名 ]:

PQ7O0OB5GU
vecabrutinib

Vecabrutinib生物活性

[ 描述 ]:

Vecabrutinib 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM；Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ITK

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 24 nM (ITK)[2] Kd: 0.3 nM (BTK), 2.2 nM (ITK)[1]

[体外研究]

Vecabrutinib抑制人全血中的pBTK,平均IC50为50 nM。 Vecabrutinib以相似的IC50抑制WT和C481S BTK(pBTK IC50s：WT BTK 2.9 nM,C481S BTK 4.4 nM)[1]。在重组激酶测定中,Vecabrutinib对WT BTK和C481S BTK的IC50为4.6nM和1.1nM。 Vecabrutinib保留了针对突变的BTK变体的活性。 Vecabrutinib的效力是依鲁替尼的6倍,比acalabrutinib对C481S BTK的效力高640倍。 Vecabrutinib通过BTK磷酸化的免疫印迹证实了与依鲁替尼相当的原发性患者CLL细胞中BTK的剂量依赖性抑制。 Vecabrutinib在HS5基质保护作用下降低原发性CLL细胞活力5.5％[2]。

[体内研究]

Vecabrutinib在大鼠和狗中具有良好的口服生物利用度(％F≥40％),终末半衰期为5-6小时。 Vecabrutinib具有良好的耐受性,持续的药物水平和暴露量远远大于依鲁替尼[1]。

[参考文献]

[1]. Minke E. Binnerts, et al. Abstract C186: SNS-062 is a potent noncovalent BTK inhibitor with comparable activity against wild type BTK and BTK with an acquired resistance mutation. Molecular Cancer Therapeutics. December 2015 Volume 14, Issue 12 Supplement 2

[2]. Catherine A. Fabian, et al. Abstract 1207: SNS-062 demonstrates efficacy in chronic lymphocytic leukemia in vitro and inhibits C481S mutated Bruton tyrosine kinase. Cancer Research July 2017 Volume 77, Issue 13 Supplement

[相关活性小分子]

Vecabrutinib物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
776.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₄ClF₄N₇O₂

[ 分子量 ]:
529.918

[ 闪点 ]:
423.1±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
529.161621

[ LogP ]:
3.13

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.621

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Vecabrutinib

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Vecabrutinib名称

Vecabrutinib生物活性

Vecabrutinib物理化学性质

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