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L-n6-(1-亚氨基乙基)赖氨酸双盐酸盐

L-n6-(1-亚氨基乙基)赖氨酸双盐酸盐用途

L-NIL盐酸盐是一种诱导型NO合酶抑制剂,对于miNOS[1][2][3],其IC50为3.3μM。

L-n6-(1-亚氨基乙基)赖氨酸双盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
150403-89-7

[ 中文名 ]:
L-n6-(1-亚氨基乙基)赖氨酸双盐酸盐

[ 英文名 ]:
L-NIL hydrochloride

[英文别名 ]:

L-n6-(1-亚氨基乙基)赖氨酸双盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

L-NIL盐酸盐是一种诱导型NO合酶抑制剂,对于miNOS[1][2][3],其IC50为3.3μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 3.3 μM (mouse inducible NO synthase), 92 μM (rat brain constitutive NO synthase)[1].


[体外研究]

L-NIL对小鼠诱导型一氧化氮合酶(miNOS)和大鼠脑组织组成型一氧化氮合物(rcNOS)产生浓度依赖性抑制,对miNOS的抑制作用显著增强。具有miNOS和rcNOS的L-NIL的IC50值分别为3.3和92μm,表明L-NIL对miNOS的选择性高28倍。此外,L-NIL对miNOS的效力约为L-NMA或L-NNA的6倍[3]。

[体内研究]

L-零(10和30 mg/kg,IP)预防小鼠肾脏IR诱导的炎症、氧化应激和自噬[1]。动物模型:成年雄性Balb/c(20-25 g)[1]。剂量:10和30 毫克/千克。给药:CLP结束时和6时腹腔注射 脓毒症诱导后h。结果:与假手术小鼠相比,导致血浆NGAL显著增加。导致TLR4和IL1β显著降低蛋白质含量和聚集蛋白转录本。与溶媒处理的小鼠相比,NFAT5 mRNA水平增加。与载体处理的动物相比,促进AR蛋白表达的下降。

[参考文献]

[1]. Consuelo Pasten, et al. l-NIL prevents the ischemia and reperfusion injury involving TLR-4, GST, clusterin, and NFAT-5 in mice. Am J Physiol Renal Physiol. 2019 Apr 1;316(4):F624-F634.

[2]. Sharon Angela Tanuseputero, et al. Intravenous Arginine Administration Downregulates NLRP3 Inflammasome Activity and Attenuates Acute Kidney Injury in Mice with Polymicrobial Sepsis. Mediators Inflamm. 2020 May 11;2020:3201635.

[3]. Moore WM, et al. L-N6-(1-iminoethyl)lysine: a selective inhibitor of inducible nitric oxide synthase. J Med Chem. 1994 Nov 11;37(23):3886-8.

L-n6-(1-亚氨基乙基)赖氨酸双盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
369ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
253-255ºC

[ 分子式 ]:
C8H19Cl2N3O2

[ 分子量 ]:
260.16100

[ 闪点 ]:
177ºC

[ 精确质量 ]:
259.08500

[ PSA ]:
99.20000

[ LogP ]:
2.95030

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
1.86E-06mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
−20°C

L-n6-(1-亚氨基乙基)赖氨酸双盐酸盐MSDS

L-n6-(1-亚氨基乙基)赖氨酸双盐酸盐安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ WGK德国 ]:
3

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