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沙库比曲

沙库比曲用途

Sacubitril (AHU-377) 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。Sacubitril (AHU-377) 是治疗心力衰竭药物LCZ696的一个组分。

沙库比曲名称

[ CAS 号 ]:
149709-62-6

[ 中文名 ]:
沙库比曲

[ 英文名 ]:
AHU 377

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

AHU-377
ENTRESTO
UNII-17ERJ0MKGI
AHU377
Sacubitril

沙库比曲生物活性

[ 描述 ]:

Sacubitril (AHU-377) 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。Sacubitril (AHU-377) 是治疗心力衰竭药物LCZ696的一个组分。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 5 nM (NEP)[1]

[体外研究]

Sacubitril(AHU-377)是一种单分子,由缬沙坦,ARB和Sacubitril(AHU-377)的分子部分组成,后者是一种脑啡肽酶抑制剂(1：1比例)。 Sacubitril(AHU-377)通过酶促裂解乙酯转化为活性脑啡肽酶抑制代谢物LBQ657 [2]。无活性的NEPi前体Sacubitril(AHU-377)不抑制成纤维细胞中的胶原蛋白积聚,也不抑制心肌细胞肥大。在心脏成纤维细胞中,活性NEPi LBQ657没有可辨别的作用。相反,LBQ657适度抑制心肌细胞肥大[3]。

[体内研究]

在人类中,Sacubitril(AHU-377)(tmax 0.5-1.1小时)被迅速吸收。将Sacubitril(AHU-377)快速转化为LBQ657,其tmax达到1.9-3.5小时。生物活性LBQ657的平均t1/2值为9.9-11.1 h [2]。在载体治疗的狗中,ANF使尿钠排泄从17.3±3.6增加到199.5±18.4 pequivkglmin。在接受Sacubitril(AHU-377)的动物中,这种作用显着增强。接受静脉注射Sacubitril(AHU-377)的动物的尿量也增强[1]。

[参考文献]

[1]. Ksander GM, et al. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700.

[2]. Voors AA, et al. The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7.

[3]. von Lueder TG, et al. Angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Heart Fail. 2015 Jan;8(1):71-8.

[相关活性小分子]

沙库比曲物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
656.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₉NO₅

[ 分子量 ]:
411.491

[ 闪点 ]:
351.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
411.204559

[ PSA ]:
96.19000

[ LogP ]:
3.96

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.549

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

沙库比曲

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沙库比曲生物活性

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