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Sacubitrilat

Sacubitrilat用途

Sacubitrilat 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。

Sacubitrilat名称

[ CAS 号 ]:
149709-44-4

[ 中文名 ]:
Sacubitrilat

[ 英文名 ]:
Sacubitrilat

[英文别名 ]:

LBQ657
UNII-SPI5PBF81S
Sacubitrilat

Sacubitrilat生物活性

[ 描述 ]:

Sacubitrilat 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Neprilysin[1]

[体外研究]

Sacubitrilat(LBQ657)是具有特定立体中心的单一非对映异构体。 Sacubitrilat通过错综复杂的相互作用网络与NEP的活性位点结合,该网络涉及化合物的所有官能团,产生5nM的高抑制效力[1]。

[体内研究]

总结了在禁食条件下单次口服剂量的LCZ696 400或1200mg后施用Sacubitril,Sacubitrilat(LBQ657)和缬沙坦的药代动力学。 Sacubitril的平均血浆浓度迅速增加,400mg剂量的中值Tmax为0.52h,1200mg剂量的中值Tmax为1.05h,其次是Sacubitrilat,相应的Tmax值分别为2.07和3.05h。对于LCZ696 400mg和1200mg剂量,缬沙坦的中值Tmax为2.07h。 Sacubitrilat的Cmax显示剂量成比例增加,而Sacubitril和Valsartan的Cmax显示小于剂量之间的比例增加。 Sacubitril和Sacubitrilat的算术平均值AUC0-24h和AUClast按比例增加近似剂量,但显示缬沙坦的剂量比例增加小于[2]。

[参考文献]

[1]. Schiering N, et al. Structure of neprilysin in complex with the active metabolite of sacubitril. Sci Rep. 2016 Jun 15;6:27909.

[2]. Langenickel TH, et al. Single therapeutic and supratherapeutic doses of sacubitril/valsartan (LCZ696) do not affect cardiac repolarization. Eur J Clin Pharmacol. 2016 Aug;72(8):917-24.

[相关活性小分子]

Sacubitrilat物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₅NO₅

[ 分子量 ]:
383.43800

[ 精确质量 ]:
383.17300

[ PSA ]:
107.19000

[ LogP ]:
4.19680

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Sacubitrilat

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Sacubitrilat名称

Sacubitrilat生物活性

Sacubitrilat物理化学性质

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