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GDC-0276

GDC-0276用途

GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的口服活性 NaV1.7 抑制剂,其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好,显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 有潜力用于治疗疼痛以及解决现有止痛药物缺陷,如成瘾和脱靶副作用的相关研究。

GDC-0276名称

[ CAS 号 ]:
1494581-70-2

[ 英文名 ]:
GDC-0276

GDC-0276生物活性

[ 描述 ]:

GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的口服活性 NaV1.7 抑制剂,其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好,显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 有潜力用于治疗疼痛以及解决现有止痛药物缺陷,如成瘾和脱靶副作用的相关研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50:0.4 nM (NaV1.7 Electrophysiology)[1]


[体内研究]

GDC-0276(口服；0.5-5 mg/kg)显示14C的富集,观察到的比活性为22.6μCi/mg。尿中未检测到GDC-0276；然而,尿中的代谢物在14C中富集,观察到的比活性为19.6μCi/mg[3]。动物模型：6只药物纯比格犬1组4只狗(n=2只/性别)和2组2只BDC狗(n=2只雄性)[3]剂量：0.5、1、2、3、4、5 mg/kg给药：口服给药结果：1组和2组的平均比活性分别为12.2μCi/mg(24%富集)(n=4只动物)和23.5μCi/mg(139%富集)(n=2只动物),分别是。

[参考文献]

[1]. Rothenberg ME, et al. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of GDC-0276, a Novel NaV1.7 Inhibitor, in a First-in-Human, Single- and Multiple-Dose Study i

[2]. Steven J. McKerrall, et al. Nav1.7 inhibitors for the treatment of chronic pain. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2018)

[3]. Takahashi RH,et al.Unequal Absorption of Radiolabeled and Nonradiolabeled Drug from the Oral Dose Leads to Incorrect Estimates of Drug Absorption and Circulating Metabolites in a Mass Balance Study.Drug Metab Lett. 2019;13(1):37-44.

GDC-0276物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H31FN2O4S

[ 分子量 ]:
462.58

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