sodium,(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylate

用途

依那普利(MK-421)钠是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,可用于高血压疾病的研究[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
149404-21-7

[ 英文名 ]:
sodium,(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylate

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

依那普利(MK-421)钠是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,可用于高血压疾病的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)

[体外研究]

依那普利钠(10-20μM)在从犬心脏分离的超滤PV套筒制剂中具有抗心律失常作用,可以抑制EAD和DAD诱导的活性[1]。依那普利钠(50μM,24小时)仅当在用阿尔茨海默病(AD)血清治疗HUVEC之前使用时,才抑制患者血清诱导的细胞凋亡[2]。纯依那普利钠的热稳定性优于纯依那普里[3]。凋亡分析[2]细胞系：人脐静脉内皮细胞(HUVECs)浓度：50μM孵育时间：24小时结果：抑制患者血清诱导的细胞凋亡。

[体内研究]

依那普利钠(腹腔注射,0.03 mg/kg,1次,1小时)可减少因大脑中动脉阻塞引起的梗死体积,低剂量或高剂量对雄性NMRI小鼠无效[4]。动物模型：雄性NMRI小鼠20-40g[4]剂量：0.03mg/kg给药：腹腔注射；一旦1小时结果：0.03 mg/kg可减少小鼠大脑中动脉梗死面积。

[参考文献]

[1]. Serge Sicouri, et al. Antiarrhythmic effects of losartan and enalapril in canine pulmonary vein sleeve preparations. J Cardiovasc Electrophysiol. 2011 Jun;22(6):698-705.

[2]. Rokhsareh Meamar, et al. Enalapril protects endothelial cells against induced apoptosis in Alzheimer's disease. J Res Med Sci. 2013 Mar;18(Suppl 1):S1-5.

[3]. Talita A Cunha, et al. Effect of stearic acid on enalapril stability and dissolution from multiparticulate solid dosage forms. AAPS PharmSciTech. 2013 Sep;14(3):1150-7.

[4]. A Ravati, et al. Enalapril and moexipril protect from free radical-induced neuronal damage in vitro and reduce ischemic brain injury in mice and rats. Eur J Pharmacol. 1999 May 28;373(1):21-33.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H27N2NaO5

[ 分子量 ]:
398.42900

[ 精确质量 ]:
398.18200

[ PSA ]:
98.77000

[ LogP ]:
0.59870

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