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3',4'-Dimethoxy-α-naphthoflavone

用途

DiMNF(3',4'-二甲氧基-αNF)是一种选择性芳香烃受体(AHR)调节剂。DiMNF是一种竞争性AHR配体(IC50=21 nM),具有明显的拮抗活性。DiMNF可用作消炎药[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
14756-24-2

[ 中文名 ]:
3',4'-Dimethoxy-α-naphthoflavone

[ 英文名 ]:
DiMNF

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

DiMNF(3',4'-二甲氧基-αNF)是一种选择性芳香烃受体(AHR)调节剂。DiMNF是一种竞争性AHR配体(IC50=21 nM),具有明显的拮抗活性。DiMNF可用作消炎药[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

DiMNF(3',4'-二甲氧基-αNF)(10μM;4 h)对AHR基因组的影响最小[1]。DiMNF(10μM;1 h)有效抑制细胞因子介导的炎症基因表达[1]。DiMNF在AHR的配体结合囊内采用独特的取向[1]。RT-PCR[1]细胞株:Huh7细胞浓度:10μM培养时间:4小时或1小时结果:CYP1A1 mRNA表达降低(4小时)。对细胞因子介导的SAA1诱导表现出抑制活性(1小时)。显著降低IL1β介导的C4、C1S、C1R和C3 mRNA诱导。

[参考文献]

[1]. Murray IA, et al. Suppression of cytokine-mediated complement factor gene expression through selective activation of the Ah receptor with 3',4'-dimethoxy-α-naphthoflavone. Mol Pharmacol. 2011 Mar;79(3):508-19.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.271g/cm3

[ 沸点 ]:
513.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H16O4

[ 分子量 ]:
332.34900

[ 闪点 ]:
227.3ºC

[ 精确质量 ]:
332.10500

[ PSA ]:
48.67000

[ LogP ]:
4.63040

[ 蒸汽压 ]:
1.15E-10mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.65

MSDS

安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

合成路线

上下游产品

文献

Distinct roles for aryl hydrocarbon receptor nuclear translocator and ah receptor in estrogen-mediated signaling in human cancer cell lines.

PLoS ONE 7 , e29545, (2012)

The activated AHR/ARNT complex (AHRC) regulates the expression of target genes upon exposure to environmental contaminants such as 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD). Importantly, evidence has...


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