YH-53
YH-53用途
YH-53是一种有效的3CLpro抑制剂,对于SARS-CoV-1 3CLpro和SARS-CoV-2 3CLpro,Ki值分别为6.3 nM和34.7 nM。YH-53强烈阻断SARS-CoV-2的复制。YH-53是一种具有独特苯并噻唑基酮的拟肽化合物。YH-53 2019冠状病毒疾病研究的潜在潜力[1 ] [2 ]。
YH-53名称
[ CAS 号 ]:
1471484-62-4
[ 英文名 ]:
YH-53
YH-53生物活性
[ 描述 ]:
YH-53是一种有效的3CLpro抑制剂,对于SARS-CoV-1 3CLpro和SARS-CoV-2 3CLpro,Ki值分别为6.3 nM和34.7 nM。YH-53强烈阻断SARS-CoV-2的复制。YH-53是一种具有独特苯并噻唑基酮的拟肽化合物。YH-53 2019冠状病毒疾病研究的潜在潜力[1 ] [2 ]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Ki: 6.3 nM (SARS-CoV-1 3CLpro) and 34.7 nM (SARS-CoV-2 3CLpro)[1]
[体外研究]
YH-53(1-25μM；24小时)随着VeroE6/TMPRSS2细胞浓度的增加,有效减少总RNA的拷贝[1]。YH-53(1,5,10,15,20,25μM；在Vero细胞中通过细胞病变效应(CPE)试验检测10μM完全阻断SARS-CoV-2病毒增殖的时间(48小时)。YH-53(10100μM；24小时)在vero细胞中没有CC50值>100μM的细胞毒性[1]。YH-53(10μM)中度抑制CYP1A2、CYP2D6和CYP2C8(分别为26.6%、38.0%和66.4%)。YH-53对CYP2C9和CYP3A4没有抑制作用[1]。YH-53抑制SARS冠状病毒3CLpro的IC50为0.74μM。RT-PCR[1]细胞系：VeroE6/TMPRSS2细胞浓度：1,5,10,15,20,25μM培养时间：24小时结果：有效减少总RNA拷贝数。
[体内研究]
YH-53(0.1 mg/kg；iv)T1/2为2.97小时,AUC0——∞ 19.7 ng•h/mL,大鼠的Vd为3.51 L/kg[1]。YH-53(0.5 mg/kg；口腔)的T1/2为9.64小时,AUC0-∞ 3.49 ng•h/mL,大鼠的Cmax为1.08 ng/mL[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：0.1 mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射结果：T1/2为2.97小时,AUC0-∞ 浓度为19.7纳克•小时/毫升,Vd为3.51升/千克。
[参考文献]
YH-53物理化学性质
[ 分子式 ]:
C30H33N5O5S
[ 分子量 ]:
575.68
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