【MSC2504877】MSC2504877 CAS号:1460286-21-8【结构式性质活性】-化源网

MSC2504877(MSC-2504877)是一种新型小分子选择性端锚聚合酶抑制剂,对TNKS1/2的IC50为0.7/0.8 nM,对TNKS1的选择性比PARP1高771倍(IC50=0.54 uM)；AXIN2蛋白水平升高,β-catenin水平降低在APC突变体COLO320DM结肠直肠肿瘤细胞中,抑制SW480细胞系中的经典Wnt信号传导,抑制APC突变结肠直肠肿瘤细胞的生长；当与CDK4/6抑制剂Palbociclib联合使用时,增强肿瘤细胞中G1细胞周期停滞和细胞衰老,抑制由Palbociclib引起的细胞周期蛋白D2和细胞周期蛋白E2的上调并增强对pRb的抑制作用；Palbociclib加MSC2504877组合抑制体内Apc缺陷细胞的过度增殖。

[ 描述 ]:

MSC2504877(MSC-2504877)是一种新型小分子选择性端锚聚合酶抑制剂,对TNKS1/2的IC50为0.7/0.8 nM,对TNKS1的选择性比PARP1高771倍(IC50=0.54 uM)；AXIN2蛋白水平升高,β-catenin水平降低在APC突变体COLO320DM结肠直肠肿瘤细胞中,抑制SW480细胞系中的经典Wnt信号传导,抑制APC突变结肠直肠肿瘤细胞的生长；当与CDK4/6抑制剂Palbociclib联合使用时,增强肿瘤细胞中G1细胞周期停滞和细胞衰老,抑制由Palbociclib引起的细胞周期蛋白D2和细胞周期蛋白E2的上调并增强对pRb的抑制作用；Palbociclib加MSC2504877组合抑制体内Apc缺陷细胞的过度增殖。

[参考文献]

References 1. Menon M, et al. Sci Rep. 2019 Jan 17;9(1):201. View Related Products by Target PARP

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₈N₂O₂

[ 分子量 ]:
282.343

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