NXT629
NXT629用途
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM[1]。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移[2]。
NXT629名称
NXT629生物活性
[ 描述 ]:
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM[1]。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移[2]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
hPPARα:77 nM (IC50)
hPPARδ:6 μM (IC50)
hPPARγ:15 μM (IC50)
ERβ:15.2 μM (IC50)
GR:32.5 μM (IC50)
[体外研究]
NXT629(化合物33)是一种有效的选择性PPAR-α拮抗剂,对人PPARα的IC50为77 nM,对其他核激素受体具有高选择性,如PPARδ,PPARγ,Erβ,GR和TRβ,IC50为6.0,分别为15,15.2,32.5和>100μM[1]。 NXT629还具有竞争性抑制慕斯PPARα,PPARβ/δ和PPARγ的作用,IC50分别为2.3,35.1,6.9μM[2]。
[体内研究]
NXT629(化合物33; 30mg/kg,ip)在小鼠中表现出良好的药代动力学,并且显着降低Fgf21(成纤维细胞生长因子21),即禁食小鼠中的PPARα靶基因[1]。 NXT629在小鼠和大鼠中具有差的口服生物利用度。 NXT629(30mg/kg,ip,每天,持续6周)延迟裸鼠皮下SKOV-3肿瘤的生长,抑制C57Bl/6小鼠中皮下B16F10肿瘤的生长。 NXT629(30mg/kg,ip)对抗FGF诱导的血管生成是弱抗血管生成的。 NXT629(3,30 mg/kg,ip)抑制B16F10黑素瘤细胞向小鼠肺的实验性转移[2]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
NXT629物理化学性质
[ 分子式 ]:
C35H39N5O3S
[ 分子量 ]:
609.78
[ 储存条件 ]:
2-8℃
推荐生产厂家/供应商:
公司名:上海脉铂医药科技有限公司
区域:上海市嘉定区
价格:
¥10556.0/10mg
联系人:李先生
产品详情:NXT629
公司名:上海创赛科技有限公司
区域:上海市嘉定区
价格:
¥7722.0/5mg
¥11286.0/10mg
联系人:夏言
查看所有供应商请点击:
热门化合物
[NXT629]化源网提供NXT629CAS号1454925-59-7,NXT629MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询NXT629上化源网,专业又轻松。>>电脑版:NXT629
标题:【NXT629】NXT629 CAS号:1454925-59-7【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/1454925-59-7_1556151.html