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来利珠单抗

来利珠单抗用途

莱托珠单抗(BMS-986004)是一种靶向CD40L的二聚体抗体构建体,其产生是为了表达缺乏效应器功能的突变IgG1,包括Fc结合和补体固定。莱托珠单抗可减少排斥反应、血栓栓塞并延长生存时间[1][2][3]。

来利珠单抗名称

[ CAS 号 ]:
1450981-87-9

[ 中文名 ]:
来利珠单抗

[ 英文名 ]:
Letolizumab

来利珠单抗生物活性

[ 描述 ]:

莱托珠单抗(BMS-986004)是一种靶向CD40L的二聚体抗体构建体,其产生是为了表达缺乏效应器功能的突变IgG1,包括Fc结合和补体固定。莱托珠单抗可减少排斥反应、血栓栓塞并延长生存时间[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CD40L


[体内研究]

莱托珠单抗降低了恒河猴肾移植后的排斥反应和 CCR7-CD45RA+CD4+T细胞终末分化,当与巴利昔单抗 (巴西利昔单抗,HY-108852)、吗替麦考酚酯 (霉酚酸酯,HY-B0199)和类固醇联合使用时[2]。 莱托珠单抗抑制 cd40升三聚体和 CHO-cd40升在人类 B细胞 (IC50值分别为 3.6毫摩尔和 1.3毫摩尔)或非人类灵长类 B细胞 (IC50值分别为 3.8纳米和 7.3毫摩尔)中的活力[2]。 莱托珠单抗(2、10和 20mg/kg静脉注射；一周一次持续 10周) 延长了肾移植后的恒河猴的存活时间[2]。 动物模型：肾移植后的恒河猴[2]。剂量：2、10和20 mg/kg。给药：静脉注射；每周一次,持续10周。结果：延长了生存时间。

[参考文献]

[1]. Karnell JL, et al. Targeting the CD40-CD40L pathway in autoimmune diseases: Humoral immunity and beyond. Adv Drug Deliv Rev. 2019 Feb 15;141:92-103.  

[2]. Kim SC, et al. Fc-Silent Anti-CD154 Domain Antibody Effectively Prevents Nonhuman Primate Renal Allograft Rejection. Am J Transplant. 2017 May;17(5):1182-1192.  

[3]. Spicer P, et al. Costimulatory pathway targets for autoimmune and inflammatory conditions: clinical successes, failures, and hope for the future. Expert Opin Investig Drugs. 2019 Feb;28(2):99-106.  

来利珠单抗物理化学性质

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