1450981-87-9

• 常用中文名：来利珠单抗
• 常用英文名：Letolizumab
• CAS号：1450981-87-9
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2023-04-20 17:42:58
• 更新时间：2023-04-20 17:42:58
• 莱托珠单抗(BMS-986004)是一种靶向CD40L的二聚体抗体构建体,其产生是为了表达缺乏效应器功能的突变IgG1,包括Fc结合和补体固定。莱托珠单抗可减少排斥反应、血栓栓塞并延长生存时间[1][2][3]。

名称

• 中文名: 来利珠单抗
• 英文名: Letolizumab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: 莱托珠单抗(BMS-986004)是一种靶向CD40L的二聚体抗体构建体,其产生是为了表达缺乏效应器功能的突变IgG1,包括Fc结合和补体固定。莱托珠单抗可减少排斥反应、血栓栓塞并延长生存时间[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CD40L

• 体内研究: 莱托珠单抗降低了恒河猴肾移植后的排斥反应和 CCR7-CD45RA+CD4+T细胞终末分化,当与巴利昔单抗 (巴西利昔单抗,HY-108852)、吗替麦考酚酯 (霉酚酸酯,HY-B0199)和类固醇联合使用时[2]。 莱托珠单抗抑制 cd40升三聚体和 CHO-cd40升在人类 B细胞 (IC50值分别为 3.6毫摩尔和 1.3毫摩尔)或非人类灵长类 B细胞 (IC50值分别为 3.8纳米和 7.3毫摩尔)中的活力[2]。 莱托珠单抗(2、10和 20mg/kg静脉注射；一周一次持续 10周) 延长了肾移植后的恒河猴的存活时间[2]。 动物模型：肾移植后的恒河猴[2]。剂量：2、10和20 mg/kg。给药：静脉注射；每周一次,持续10周。结果：延长了生存时间。
• 参考文献:

  [1]. Karnell JL, et al. Targeting the CD40-CD40L pathway in autoimmune diseases: Humoral immunity and beyond. Adv Drug Deliv Rev. 2019 Feb 15;141:92-103.

  [2]. Kim SC, et al. Fc-Silent Anti-CD154 Domain Antibody Effectively Prevents Nonhuman Primate Renal Allograft Rejection. Am J Transplant. 2017 May;17(5):1182-1192.

  [3]. Spicer P, et al. Costimulatory pathway targets for autoimmune and inflammatory conditions: clinical successes, failures, and hope for the future. Expert Opin Investig Drugs. 2019 Feb;28(2):99-106.