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Deltarasin

Deltarasin用途

Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。

Deltarasin名称

[ CAS 号 ]:
1440898-61-2

[ 中文名 ]:
Deltarasin

[ 英文名 ]:
Deltarasin

[英文别名 ]:

Deltarasin

Deltarasin生物活性

[ 描述 ]:

Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Kd: 38 nM (PDEδ)

[体外研究]

在肝细胞中,deltarasin抑制RAS与PDEδ的相互作用,Kd为41 nM。 deltarasin对PDEδ-KRAS相互作用的抑制抑制了依赖于致癌KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖[1]。

[体内研究]

Deltarasin(10 mg/kg,ip)在携带皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植物的裸鼠中损害剂量依赖性肿瘤生长[1]。

[激酶实验]

通过荧光偏振测量来测量Kd值。对于直接滴定，将增加量的PDEδ加入到在200μLPBS缓冲液中含有50-100nM标记的小分子的溶液中。对于置换滴定，在200μLPBS缓冲液（含有0.05％CHAPS，1％DMSO）中，将增加量的DMSO中的小分子直接添加到荧光素标记的阿托伐他汀（24nM）和His6标记的PDEδ（40nM）中，保持荧光素标记的阿托伐他汀，PDEδ和DMSO的浓度恒定。对于使用等温滴定量热法的Kd测量，将PDEδ蛋白（280μM）在Tris / HCl缓冲液（温度25℃）中滴定至小分子（30μM）。在Tm转换测定中，在小分子存在下通过圆二色光谱检测蛋白质熔点。

[参考文献]

[1]. Zimmermann G, et al. Small molecule inhibition of the KRAS-PDEδ interaction impairs oncogenic KRAS signalling. Nature. 2013 May 30;497(7451):638-42.

[2]. Agalioti T, et al. Mutant KRAS promotes malignant pleural effusion formation. Nat Commun. 2017 May 16;8:15205. doi: 10.1038/ncomms15205.

[相关活性小分子]

Deltarasin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
824.3±75.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₄₀H₃₇N₅O

[ 分子量 ]:
603.755

[ 闪点 ]:
452.3±37.1 °C

[ 精确质量 ]:
603.299805

[ PSA ]:
56.90000

[ LogP ]:
9.79

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.680

[ 储存条件 ]:
-20℃

Deltarasin

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Deltarasin名称

Deltarasin生物活性

Deltarasin物理化学性质

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