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BF738735

BF738735用途

BF738735 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶 IIIβ (PI4KIIIβ) 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。

BF738735名称

[ CAS 号 ]:
1436383-95-7

[ 中文名 ]:
BF738735

[ 英文名 ]:
BF 738735

[英文别名 ]:

BF738735生物活性

[ 描述 ]:

BF738735 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶 IIIβ (PI4KIIIβ) 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

PI4KIIIβ:5.7 nM (IC50)

PI4KIIIα:1.7 μM (IC50)


[体外研究]

BF738735(化合物1)在体外强烈抑制PI4KIIIβ活性,IC50为5.7nM。 BF738735也会损害PI4KIIIα,但浓度仅为~300倍(IC50为1.7μM)。此外,在一组150种细胞激酶上分析BF738735的活性,包括浓度为10μM的13种脂质激酶。对于所有激酶,抑制作用小于10%,表明BF738735在体外特异性抑制PI4KIIIβ。 BF738735具有广谱的抗病毒活性,因为它抑制肠道病毒和鼻病毒的所有测试物种,50%有效浓度范围为4到71 nM。 BF738735有效抑制所有测试的病毒,EC50介于4和71 nM之间。与EC50平行测定并使用相同培养条件3至4天测定的BF738735的细胞毒性低,CC50值为11至65μM,导致高选择性指数。低浓度的BF738735将荧光素酶的量减少至GuaHCl处理的水平,表明BF738735阻断病毒RNA复制。在该测定中BF738735的EC50为77nM,这与多周期测定中对柯萨奇病毒血清型B3(CVB3)[1]中观察到的抑制相当。

[体内研究]

BF738735对循环抗病毒血浆水平良好的标本耐受良好,25 mg/kg完全抑制,5 mg/kg剂量有一定抑制作用[2]。

[激酶实验]

进行PI4K体外活性测定。简言之,将重组PI4KIIIβ或PI4KIIIα及其底物磷脂酰肌醇(PI) - 磷脂酰丝氨酸(PS)在含有Triton X-100的缓冲液中稀释。通过加入ATP和0.25μCi的[γ-33P] ATP的混合物开始反应。在30℃温育75至90分钟后,通过加入磷酸终止反应。通过使用TopCount NXT微孔板闪烁计数器测量掺入的放射性。将数据转换为相对于对照的抑制百分比[1]。

[细胞实验]

水牛绿猴(BGM)肾细胞,HeLa R19细胞和HeLa Rh细胞在37℃,5%CO 2下在补充有10%胎牛血清,青霉素和链霉素的最小必需培养基(MEM)中生长。进行测定BF738735的50%有效浓度(EC50)和50%细胞毒性浓度(CC50)的测定。简言之,将细胞用100CCID50感染2小时,之后除去病毒并加入BF738735的连续稀释液(0.01,0.033,0.1,0.33,1,3.33,10,33.33和100μM)。为了测定CC50,将BF738735的系列稀释液加入细胞中。孵育3至4天后,用CellTiter 96 AQueous One溶液试剂替换培养基。针对背景吸光度校正490nm处的光密度,其由缺乏细胞的孔确定。未处理细胞的结果值设定为100%[1]。

[动物实验]

小鼠[2] BF738735用于研究体内的生物利用度和抗病毒效果。 BF738735以小鼠,1mg / kg静脉内或5mg / kg口服给药,以治疗柯萨奇病毒血清型B4(CVB4)诱导的胰腺炎。

[参考文献]

[1]. van der Schaar HM, et al. A novel, broad-spectrum inhibitor of enterovirus replication that targets host cell factor phosphatidylinositol 4-kinase IIIβ. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Oct;57(10):4971-81.

[2]. V Saarnio. Antiviral Molecules of Enteroviruses. 13.1.2017.


[相关活性小分子]

N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺 | PI4KIIIbeta-IN-10 | PI4KIIIbeta-IN-9 | KDU691 | PI4KIII beta抑制剂3 | BQR-695 | T-00127_HEV1

BF738735物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C21H19FN4O3S

[ 分子量 ]:
426.464

[ 精确质量 ]:
426.116180

[ LogP ]:
2.68

[ 折射率 ]:
1.672

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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