LY2955303

LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR

研究领域 >> 其他

Ki: 1.09 nM (RARγ)[1]

测试并观察到LY2955303,RARα,RARβ和RARγ的结合Kis分别> 1700,> 2980和1.09nM。 RARγ的功能Ki为7.1±4.9 nM [1]。

单次口服剂量的LY2955303表现出剂量反应效应,由此大鼠减轻负重差异(ED50 = 0.72 mg/kg)[1]。

[1]. Hughes NE, et al. Identification of potent and selective retinoic acid receptor gamma (RARγ) antagonists for the treatment of osteoarthritis pain using structure based drug design. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Jul 15;26(14):3274-3277.

维生素A酸； 视黄酸 | 4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸 | 他米巴罗汀 | 4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸 | 芬维A胺 | 芳维甲酸 | 厚朴酚 | AGN 194310 | AGN 193109 | CD 437 | 阿达帕林 | AR7 | 他扎罗汀 | UVI 3003 | (R)-氟比洛芬(Tarenflurbil)