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mGluR2 antagonist 1

mGluR2 antagonist 1用途

mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。

mGluR2 antagonist 1名称

[ CAS 号 ]:
1432728-49-8

[ 英文名 ]:
mGluR2 antagonist 1

mGluR2 antagonist 1生物活性

[ 描述 ]:

mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGluR2:9 nM (IC50)


[体内研究]

在体内,mg-lur2拮抗剂1(化合物25)逆转了mGluR2激动剂LY379268对苯丙胺诱导的过度运动的作用,并在10mg/kg的小鼠延迟不匹配试验中显示出良好的疗效。

[参考文献]

[1]. Youheng Shu,et al. Discovery of 4-arylquinoline-2-carboxamides, Highly Potent and Selective Class of mGluR2 Negative Allosteric Modulators: From HTS to Activity in Animal Models. Bioorg Med Chem Lett. 2020 May 1;30(9):127066.

mGluR2 antagonist 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H16FN3O3

[ 分子量 ]:
377.37

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