YM-01 Tosylate

YM-01 Tosylate用途

HSP70-IN-4(化合物YM-01)是一种HSP70抑制剂,其IC50为3.2μM。HSP70-IN-4不能穿透血脑屏障[1]。

YM-01 Tosylate名称

[ CAS 号 ]:
1427450-47-2

[ 英文名 ]:
YM-01 Tosylate

[英文别名 ]:

YM-01 Tosylate生物活性

[ 描述 ]:

HSP70-IN-4(化合物YM-01)是一种HSP70抑制剂,其IC50为3.2μM。HSP70-IN-4不能穿透血脑屏障[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

[ 靶点 ]

HSP70:3.2 μM (IC50)


[体外研究]

HSP70-IN-4(化合物YM-01；50μM)显著增强 热休克蛋白70与错误折叠蛋白的结合[1] HSP70-IN-4(0-30μM；72小时)抑制 MDA-MB-231、MCF10A和 MCF7公司的活性,欧洲50分别为 2.0±0.2、3.3±0.3和 5.2±0.8微米[1]热休克蛋白70-IN-4在水中稳定 (室温下至少 8.小时)[1] 热休克蛋白70-IN-4在人肝微粒体中被快速代谢 (t1/2值为 ~2-4分钟)[1]细胞活力测定[1]细胞系：MCF7、MCF10A和MDA-MB-231浓度：0-30μM培养时间：72小时结果：MDA-MB/231、MCF10A和MCF7的EC50分别为2.0±0.2、3.3±0.3和5.2±0.8μM,抑制了细胞活力。

[体内研究]

HSP70-IN-4(化合物YM-01)不能通过血脑屏障[1] 动物模型：CD1小鼠[1]剂量：20 mg/kg给药：静脉注射(药代动力学分析)结果：HSP70-IN-4(化合物YM-01；20 mg/kg；静脉注射)[1]小时血浆(ng/mL)脑(ng/g)肾(ng/mg)0.16 359 0 74378 1 324 0 63231的初始药代动力学

[参考文献]

[1]. Miyata Y, et al. Synthesis and initial evaluation of YM-08, a blood-brain barrier permeable derivative of the heat shock protein 70 (Hsp70) inhibitor MKT-077, which reduces tau levels. ACS Chem Neurosci. 2013 Jun 19;4(6):930-9.  

YM-01 Tosylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H27N3O4S3

[ 分子量 ]:
553.72

[ 精确质量 ]:
553.116394

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