YM-359445
YM-359445用途
一种高效,口服活性的VEGFR-2抑制剂,IC50为8.5 nM,对PKA,PKCα,PDK-1和JNK3无活性(IC50>1 uM)；在0.03 uM时完全抑制VEGFR2酪氨酸激酶活性,抑制VEGF诱导的HUVEC增殖IC50为1.5 nM；抑制VEGF刺激的VEGFR2在0.1 nM的自磷酸化,还抑制3nm处内皮细胞的芽形成；不仅抑制肿瘤生长,而且还减少其在携带各种肿瘤(包括紫杉醇抗性肿瘤)的小鼠中的脉管系统。
YM-359445名称
[ CAS 号 ]:
1020067-28-0
[ 英文名 ]:
YM-359445
YM-359445生物活性
[ 描述 ]:
一种高效,口服活性的VEGFR-2抑制剂,IC50为8.5 nM,对PKA,PKCα,PDK-1和JNK3无活性(IC50>1 uM)；在0.03 uM时完全抑制VEGFR2酪氨酸激酶活性,抑制VEGF诱导的HUVEC增殖IC50为1.5 nM；抑制VEGF刺激的VEGFR2在0.1 nM的自磷酸化,还抑制3nm处内皮细胞的芽形成；不仅抑制肿瘤生长,而且还减少其在携带各种肿瘤(包括紫杉醇抗性肿瘤)的小鼠中的脉管系统。
[参考文献]
References 1. Amino N, et al. Clin Cancer Res. 2006 Mar 1;12(5):1630-8. View Related Products by Target VEGFR
YM-359445物理化学性质
[ 分子式 ]:
C32H34N6O8S
[ 分子量 ]:
662.718
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