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Parsaclisib

Parsaclisib用途

Parsaclisib 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,在 1 mM ATP 条件下,IC50 值为 1 nM,对其选择性是对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。

Parsaclisib名称

[ CAS 号 ]:
1426698-88-5

[ 中文名 ]:
Parsaclisib

[ 英文名 ]:
Parsaclisib

[英文别名 ]:

Parsaclisib生物活性

[ 描述 ]:

Parsaclisib 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,在 1 mM ATP 条件下,IC50 值为 1 nM,对其选择性是对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 1 nM (PI3Kδ, 1 mM ATP)[1]


[体外研究]

Parsaclisib(INCB050465)是一种有效的选择性PI3Kδ,在1 mM ATP下IC50为1 nM,对PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和其他57种激酶的选择性显示出20,000倍。 Parsaclisib显示出显着的活性,在B和T细胞增殖aaasys中IC50值范围为0.2至2nM。 Parsaclisib在体外抑制几种DLBCL和MCL细胞系的增殖(EC50 <10 nM)[1]。

[参考文献]

[1]. Niu Shin, et al. Abstract 2671: INCB050465, a novel PI3Kδ inhibitor, synergizes with PIM protein kinase inhibition to cause tumor regression in a model of DLBCL. Cancer Research. 2015, Aug. 75(15).


[相关活性小分子]

3-甲基腺嘌呤 | LY294002 | 渥曼青霉素 | Alpelisib (BYL719) | 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 | IPI549 | 2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺 | 艾代拉里斯 | Dactolisib (BEZ235) | 槲皮素 | SAR405 | 2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶 | 740 Y-P | LY3023414 | 1,3-二咖啡酰奎宁酸

Parsaclisib物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
650.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H22ClFN6O2

[ 分子量 ]:
432.879

[ 闪点 ]:
347.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
432.147675

[ LogP ]:
1.36

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.704

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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