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BRD 9757

BRD 9757用途

BRD9757是一种有效的无帽选择性HDAC6抑制剂,IC50为30nM。与I类(>20倍)和II类(>400倍)HDAC[1]相比,BRD9757对HDAC6表现出优异的选择性。

BRD 9757名称

[ CAS 号 ]:
1423058-85-8

[ 英文名 ]:
BRD 9757

BRD 9757生物活性

[ 描述 ]:

BRD9757是一种有效的无帽选择性HDAC6抑制剂,IC50为30nM。与I类(>20倍)和II类(>400倍)HDAC[1]相比,BRD9757对HDAC6表现出优异的选择性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC6:0.03 μM (IC50)

HDAC1:0.638 μM (IC50)

HDAC2:1.79 μM (IC50)

HDAC3:0.694 μM (IC50)

HDAC4:21.80 μM (IC50)

HDAC5:18.32 μM (IC50)

HDAC7:12.61 μM (IC50)

HDAC8:1.09 μM (IC50)

HDAC9:>33.33 μM (IC50)

[体外研究]

公元9757年(化合物 14)对抗 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC8和 HDAC9,IC50值分别为 0.638μM、1.79μM、0.694μM、21.80μM、18.32μM、12.61μM、1.09μM和 >33.33μM[1]公元9757年(化合物 14；10-30μM24小时)选择性地增加 Ac-微管蛋白的水平,而不增加组蛋白乙酰化[1]。 Western Blot分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：10μM和30μM培养时间：24小时结果：Ac微管蛋白水平升高。

[参考文献]

[1]. Florence F Wagner, et al. Potent and selective inhibition of histone deacetylase 6 (HDAC6) does not require a surface-binding motif. J Med Chem. 2013 Feb 28;56(4):1772-6.

BRD 9757物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₆H₉NO₂

[ 分子量 ]:
127.14100

[ 精确质量 ]:
127.06300

[ PSA ]:
49.33000

[ LogP ]:
0.99300

BRD 9757安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H319-H412

[ 警示性声明 ]:
P273-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport