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TMP920

TMP920用途

TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。

TMP920名称

[ CAS 号 ]:
1421837-45-7

[ 英文名 ]:
TMP920

TMP920生物活性

[ 描述 ]:

TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.03 μM (RORγt)[1]

[体外研究]

TMP920(0.09～30μm)开始在10μm的CD4+T细胞中对细胞生长产生毒性作用〔1〕。TMP920抑制Th17细胞分化,在体外<2.5μM时失去IL-17的抑制作用[1]。TMP920抑制体外分化Th17细胞产生IL-17[1]。TMP920抑制Th17细胞转录组并促进交替的T细胞亚群[1]。TMP920显著降低RORγt-DNA相互作用[1]。细胞毒性试验〔1〕细胞系：Na+-CD4+T细胞浓度：0.09～30μm孵育时间：48小时：对10μm细胞生长有毒害作用。

[参考文献]

[1]. Xiao S, et al. Small-molecule RORγt antagonists inhibit T helper 17 cell transcriptional network by divergent mechanisms. Immunity. 2014 Apr 17;40(4):477-89.

TMP920物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₀N₂O₃

[ 分子量 ]:
454.56

TMP920

TMP920用途

TMP920名称

TMP920生物活性

TMP920物理化学性质

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