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米铂

米铂用途

Miriplatin 为有效的化疗剂,是烷化剂 (alkylator) 的一种。

米铂名称

[ CAS 号 ]:
141977-79-9

[ 中文名 ]:
米铂

[ 英文名 ]:
Miriplatin

[英文别名 ]:

UNII:780F0P8N4I
UNII-780F0P8N4I
Miriplatin

米铂生物活性

[ 描述 ]:

Miriplatin 为有效的化疗剂,是烷化剂 (alkylator) 的一种。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

悬浮于LPD的Miriplatin(miriplatin/LPD,100μg/ mL)抑制AH109A细胞的生长,形成铂-DNA加合物,并诱导细胞凋亡[2]。

[体内研究]

在含有AH109A肿瘤细胞的大鼠中,盐酸中的Miriplatin(0.02-0.4 mg /20μL)以剂量依赖的方式降低肿瘤生长速率[1]。 Miriplatin/LPD(400μg/头)显着降低携带AH109A细胞的大鼠肿瘤的生长[2]。

[细胞实验]

将等份的AH109A细胞接种到24孔微量培养板中。细胞粘附（1天）后，将单独的Lipiodol（LPD）和悬浮在LPD中的试剂（Miriplatin等）加入到Falcon细胞培养插入物中，其底部装有0.4-μm孔膜。在37℃，5％CO 2中培养7天后，使用AlamarBlue检测活细胞数。 IC50值定义为与单独LPD治疗相比抑制细胞生长的浓度为50％。为了检查培养基中的铂浓度，将悬浮在LPD中的试剂加入到仅含有培养基的孔中的Falcon细胞培养插入物中。通过FAAS定量分析铂浓度。或者，将等份的AH109A细胞接种到96孔微量培养板中。细胞粘附（1天）后，加入水溶液中的试剂。在37℃，5％CO 2中培养3天后，使用AlamarBlue检测活细胞数[2]。

[动物实验]

大鼠[2]将面积约100-250mm 3的肿瘤大鼠随机分配到不同的治疗组和对照组，每组由7只大鼠组成。用卡尺测量肿瘤直径，并通过下式计算估计的肿瘤面积:(较小直径）×（较大直径）。将悬浮在Lipiodol（LPD）和LPD中的所有药剂（Miriplatin等）以0.02mL /头的体积注射到荷瘤大鼠的肝动脉中。每项药物的治疗剂量在本研究中定义如下：Miriplatin（400μg/头，20 mg / mL，LPD），顺铂（400μg/头，20 mg / mL）和zinostatin stimarmer（20μg/头， 1毫克/毫升）。在肝内动脉给药后，用不间断的缝合线封闭胃十二指肠动脉和腹部。肿瘤生长速率（％）用下式计算：A7 / A70×100，其中A7是第7天的估计肿瘤面积，A70是治疗开始时（第0天）的估计肿瘤面积。根据实验期间体重的变化评估治疗的全身毒性。这些计算为（W7-W70）/ W70×100，其中W7是第7天的体重，W70是第0天的体重[2]。

[参考文献]

[1]. Kishimoto S, et al. Antitumor effects of a novel lipophilic platinum complex (SM-11355) against a slowly-growing rat hepatic tumor after intra-hepatic arterial administration. Biol Pharm Bull. 2000 Mar;23(3):344-8.

[2]. Hanada M, et al. Intra-hepatic arterial administration with miriplatin suspended in an oily lymphographic agent inhibits the growth of tumors implanted in rat livers by inducing platinum-DNA adducts to form and massive apoptosis. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Aug;64(3):473-83.

[相关活性小分子]

米铂物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₄H₆₈N₂O₄Pt

[ 分子量 ]:
763.999

[ 精确质量 ]:
763.482727

[ PSA ]:
132.30000

[ LogP ]:
8.48790

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 储存条件 ]:
室温

米铂安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2942000000

米铂海关

[ 海关编码 ]: 2942000000

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