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辣椒平

辣椒平用途

Capsazepine 为感觉神经元兴奋毒素的合成类似物，是香草素受体亚家族 (TRPV1 receptor) 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 562 nM。

辣椒平名称

[ CAS 号 ]:
138977-28-3

[ 中文名 ]:
辣椒平

[ 英文名 ]:
Capsazepine

[英文别名 ]:

MFCD00153778
Capsazepine

辣椒平生物活性

[ 描述 ]:

Capsazepine是感觉神经元兴奋毒素的合成类似物,和TRPV1 受体拮抗剂,其中IC50 为562 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

TRPV1 receptor[1]

[体外研究]

Capsazepine(50μM)最佳地增强(死亡受体)DR的上调而不影响细胞活力HCT116细胞。 Capsazepine(30-50μM)诱导ROS产生,ROS介导Capsazepine诱导的HCT116细胞DR5上调[1]。 Capsazepine(1-100μM,45分钟预孵育)抑制诱发的CGRP-L1释放。 Capsazepine(3-100μM)防止低pH和辣椒素诱导的CGRP-L1从大鼠比目鱼肌中释放,其浓度不影响KCl诱发的释放。 Capsazepine(3-100μM,不含10μM)对辣椒素敏感的初级传入神经元外周末端的CGRP-LI释放产生非特异性抑制作用[2]。

[体内研究]

Capsazepine(15 mg/kg,sc)可防止呼吸系统阻力增加,并减少内毒素血症期间组织阻尼的增加。 Capsazepine通过减少LPS诱导的肺实质塌陷面积来证实肺损伤[3]。

[细胞实验]

为了测定细胞内ROS，将HCT116细胞与20μM二氯荧光素二乙酸酯（DCF DA）在37℃预孵育15分钟，然后用Capsazepine处理。孵育1小时后，通过流式细胞术测量由DCF DA氧化成DCF引起的荧光增加。对于至少10,000个细胞，以250-300个细胞/ s的流速计算530nm处的平均荧光强度。

[动物实验]

为了验证TRPV1在LPS诱导的ALI期间对肺力学的作用，动物（每组n = 10）用载体或Capsazepine（15mg / kg; sc）预处理，然后接受盐水或LPS（5mg / 10分钟后，kg，ip）。因此，将小鼠随机分成四组，每组10只小鼠：（i）对照（媒介物+盐水），（ii）Capsazepine +盐水，（iii）媒介物+ LPS和（iv）Capsazepine + LPS。在用盐水或LPS处理24小时后，将小鼠麻醉并用溴化泮库溴铵麻醉并评估肺力学功能。然后，取出肺进行组织学检查。

[参考文献]

[1]. Sung B, et al. Capsazepine, a TRPV1 antagonist, sensitizes colorectal cancer cells to apoptosis by TRAIL through ROS-JNK-CHOP-mediated upregulation of death receptors. Free Radic Biol Med. 2012 Nov 15;53(10):1977-87.

[2]. Santicioli P, et al. Effect of capsazepine on the release of calcitonin gene-related peptide-like immunoreactivity (CGRP-LI) induced by low pH, capsaicin and potassium in rat soleus muscle. Br J Pharmacol. 1993 Oct;110(2):609-12.

[3]. Cabral LD, et al. The Transient Receptor Potential Vanilloid 1 Antagonist Capsazepine Improves the Impaired Lung Mechanics during Endotoxemia. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Nov;119(5):421-427.

[4]. Wang J, et al. Anti-inflammatory and retinal protective effects of capsaicin on ischaemia-induced injuries through the release of endogenous somatostatin. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2017 Jul;44(7):803-814.

[相关活性小分子]

辣椒碱 | 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利 | 氯化二亚苯基碘鎓 | 2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺 | 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑 | HC-067047 | AMG9810 | GSK1016790A | SAR7334 | PF-4840154 | RN-1734 | AMG 517 | 3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺 | 冰素 | ML204

辣椒平物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
581.1±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
155-157°C

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁ClN₂O₂S

[ 分子量 ]:
376.900

[ 闪点 ]:
305.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
376.101227

[ PSA ]:
87.82000

[ LogP ]:
3.50

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.672

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
methanol: soluble

辣椒平MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

辣椒平安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
2811

[ WGK德国 ]:
3

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
6.1(a)

辣椒平文献

Cross-talk between alpha1D-adrenoceptors and transient receptor potential vanilloid type 1 triggers prostate cancer cell proliferation.

BMC Cancer 14 , 921, (2014)

There is evidence that calcium (Ca(2+)) increases the proliferation of human advanced prostate cancer (PCa) cells but the ion channels involved are not fully understood. Here, we investigated the corr...

Cannabinoids increase lung cancer cell lysis by lymphokine-activated killer cells via upregulation of ICAM-1.

Biochem. Pharmacol. 92(2) , 312-25, (2014)

Cannabinoids have been shown to promote the expression of the intercellular adhesion molecule 1 (ICAM-1) on lung cancer cells as part of their anti-invasive and antimetastatic action. Using lung cance...

Piperine inhibits the growth and motility of triple-negative breast cancer cells.

Cancer Lett. 357(1) , 129-40, (2014)

Piperine, an alkaloid from black pepper, is reported to have anticancer activities. In this study, we investigated the effect of piperine on the growth and motility of triple-negative breast cancer (T...

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