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SYP-5

SYP-5用途

SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂,抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。

SYP-5名称

[ CAS 号 ]:
1384268-04-5

[ 中文名 ]:
SYP-5

[ 英文名 ]:
SYP-5

[英文别名 ]:

SYP-5生物活性

[ 描述 ]:

SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂,抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HIF[1]


[体外研究]

SYP-5抑制缺氧诱导的HIF-1上调。 SYP-5抑制Hep3B和Bcap37细胞中的HIF-1和下游基因表达。 SYP-5抑制肿瘤细胞迁移和侵袭,以及肿瘤血管生成,其通过抑制PI3K/AKT-和MAPK/ERK依赖性HIF-1途径介导。作为HIF-1靶标的血管内皮生长因子(VEGF)和基质金属蛋白酶(MMP)-2的蛋白质被SYP-5下调。 SYP-5显示出对两种细胞系中缺氧诱导的VEGF和MMP2过表达的显着抑制。在管形成测定中,SYP-5在体外抑制由缺氧和VEGF诱导的血管生成。 SYP-5还延缓缺氧和FBS诱导的Hep3B和Bcap37细胞迁移和侵袭。 SYP-5特异性抑制U251-HRE中荧光素酶表达的低氧诱导,但不抑制U251-pGL3中的荧光素酶表达[1]。

[细胞实验]

将细胞(1×10 5个细胞/ mL)接种到96孔培养板中。在过夜孵育后,用各种浓度的SYP-5(2,10,50μM)处理细胞24小时。然后向每个孔中加入10μLMTT)溶液(在PBS中2.5mg / mL),并将板在37℃下再温育4小时。离心(2500rpm,10分钟)后,吸出含有MTT的培养基,加入100μLDMSO。使用SpectraMax Paradigm Reader [1]在570nm处测量每个孔的光密度。

[参考文献]

[1]. Wang LH, et al. SYP-5, a novel HIF-1 inhibitor, suppresses tumor cells invasion and angiogenesis. Eur J Pharmacol. 2016 Nov 15;791:560-568.


[相关活性小分子]

二甲基乙二酰氨基乙酸 | PT-2385 | 罗沙司他 | PX-478 | BAY 87-2243 | Vadadustat | 达普司他 | 吡噻硫酮 | 绿原酸 | 3-[[[4-(金刚烷-1-基)苯氧基]乙酰基]氨基]-4-羟基苯甲酸甲酯 | 莫立司他 | N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸 | 芍药苷 | KC7F2 | 千层纸素A

SYP-5物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
502.0±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H16O3S

[ 分子量 ]:
312.383

[ 闪点 ]:
257.4±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
312.082001

[ LogP ]:
6.34

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.649

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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