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厄贝沙坦

厄贝沙坦用途

Irbesartan是1型血管紧张素II(AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。

厄贝沙坦名称

[ CAS 号 ]:
138402-11-6

[ 中文名 ]:
依贝沙坦

[ 英文名 ]:
Irbesartan

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Irbesartan
MFCD00864464
Avapro

厄贝沙坦生物活性

[ 描述 ]:

Irbesartan是1型血管紧张素II(AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体

研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Schupp M, et al. Angiotensin type 1 receptor blockers induce peroxisome proliferator-activated receptor-gamma activity. Circulation. 2004 May 4;109(17):2054-7. Epub 2004 Apr 26.

[2]. Ruiz E, et al. Importance of intracellular angiotensin II in vascular smooth muscle cell apoptosis: inhibition by the angiotensin AT1 receptor antagonist irbesartan. Eur J Pharmacol. 2007 Jul 19;567(3):231-9. Epub 2007 Apr 6.

[相关活性小分子]

厄贝沙坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
648.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
180-181°C

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₈N₆O

[ 分子量 ]:
428.529

[ 闪点 ]:
346.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
428.232452

[ PSA ]:
87.13000

[ LogP ]:
4.51

[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.690

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

[ 水溶解性 ]:
水溶性：不溶

厄贝沙坦MSDS

厄贝沙坦安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36/37/39

[ 危险品运输编码 ]:
3276

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1

[ 海关编码 ]:
2933990090

厄贝沙坦合成路线

厄贝沙坦上下游产品

厄贝沙坦上游产品

厄贝沙坦下游产品

厄贝沙坦制备

方法1：1-(芴基甲氧基羰基氨基)环戊羧酸(I)对4-(2-苯氰基)苄胺进行酰胺化反应，生成物(Ⅲ)再水解脱去N上的保护基，得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和原丁酸三乙酯缩合环合，得到化合物(V)，再和叠氮钠反应形成四唑，即得依比沙坦。

方法2：1-(芴基甲氧羰基氨基)环戊羧酸(I)和化合物(Ⅳ)缩合，生成物除去N上的保护基得化合物(Ⅷ)，再和原戊酸三乙酯反应，即得产物。

厄贝沙坦海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

厄贝沙坦文献

[Irbesartan in clinical practice].

Kardiologiia 52(11) , 66-74, (2012)

Irbesartan is a noncompetitive angiotensin II receptor type 1 antagonist which has been successfully used for more than 10 years for the treatment of hypertensive disease. In a dose of 150-300 mg/day ...

Systemic sclerosis immunoglobulin induces growth and a pro-fibrotic state in vascular smooth muscle cells through the epidermal growth factor receptor.

PLoS ONE 9(6) , e100035, (2014)

It has been suggested that autoantibodies in systemic sclerosis (SSc) may induce the differentiation of cultured fibroblasts into myofibroblasts through platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)...

Optimum AT1 receptor-neprilysin inhibition has superior cardioprotective effects compared with AT1 receptor blockade alone in hypertensive rats.

Kidney Int. 88 , 109-20, (2015)

Neprilysin inhibitors prevent the breakdown of bradykinin and natriuretic peptides, promoting vasodilation and natriuresis. However, they also increase angiotensin II and endothelin-1. Here we studied...

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