N4-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N2-[3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-嘧啶二胺

用途

EHop-016是Rac GTPase高效选择性抑制剂,在MDA-MB-435细胞中IC50值1.1uM。

作用

体外活性：在MDA-MB-435细胞中，EHop-016（2-5 μM）抑制活性VAV2与Rac1（G15A）突变体融合蛋白的结合，并使Rac调控的细胞功能减少，包括板状伪足形成和细胞迁移。由于代偿机制，EHop-016对Rac的抑制增加了与之密切相关的Rho GTPase RhoA活性。此外，EHop-016抑制MDA-MB-435细胞的细胞活性（IC50：10 μM）。 EHop-016还抑制了来自SM和AML患者的细胞中KITD814V诱导的生长。体内活性：EHop-016使患有KITD814V细胞的白血病小鼠存活率得到显著提高。

名称

[ CAS 号 ]:
1380432-32-5

[ 中文名 ]:
N4-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N2-[3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-嘧啶二胺

[ 英文名 ]:
EHop-016

[英文别名 ]:

EHop-016
S7319

生物活性

[ 描述 ]:

EHop-016是Rac GTPase高效选择性抑制剂,在MDA-MB-435细胞中IC50值1.1uM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Montalvo-Ortiz BL, et al. Characterization of EHop-016, novel small molecule inhibitor of Rac GTPase. J Biol Chem. 2012 Apr 13;287(16):13228-38.

[2]. Dharmawardhane S, et al. Development of EHop-016: a small molecule inhibitor of Rac. Enzymes. 2013;33 Pt A:117-46.

[3]. Castillo-Pichardo L, et al. The Rac Inhibitor EHop-016 Inhibits Mammary Tumor Growth and Metastasis in a Nude Mouse Model. Transl Oncol. 2014 Oct 24;7(5):546-55.

[相关活性小分子]

ARS-853 | ARS-1620 | NSC 23766三盐酸盐 | ML141 | 2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸 | 泛RAS-IN-1 | 盐酸罗红 | CASIN | EHT 1864 | 图1A-116 | CCG-1423 | K-Ras(G12C) inhibitor 12 | ZCL278 | Y16 | BQU57

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.27

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₀N₆O

[ 分子量 ]:
430.54500

[ 精确质量 ]:
430.24800

[ PSA ]:
73.70000

[ LogP ]:
3.26390

[ 外观性状 ]:
powder,white to beige

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble10mg/mL, clear

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

N4-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N2-[3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-嘧啶二胺

用途

作用

名称

生物活性

物理化学性质

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

合成路线

详细合成路线

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