非格列培
非格列培用途
Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。
非格列培名称
非格列培生物活性
[ 描述 ]:
Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
GPR119[1]
[体外研究]
Firuglipel(DS-8500a)在表达人,大鼠和小鼠GPR119的中国仓鼠卵巢(CHO)-K1细胞中以浓度依赖性方式增加细胞内cAMP,EC50值分别为51.5,98.4和108.1nM。 DS-8500a对pcDNA3.1/CHO-K1细胞中的细胞内cAMP没有影响[1]。
[体内研究]
Firuglipel(DS-8500a)(1-30 mg/kg)上调胰高血糖素样肽-1,增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌,改善2型糖尿病大鼠的葡萄糖稳态[1]。
[动物实验]
大鼠[1]雄性SD大鼠(8周)禁食过夜并口服给予载体(0.5%MC),DS-8500a(0.1,1,3和10mg / kg)或格列美脲(10mg / kg)。 30分钟后,所有动物静脉内接受50%葡萄糖溶液(葡萄糖负荷:0.5g / kg)。在葡萄糖负荷之前35分钟,之前5分钟和之后5分钟从尾静脉进行血液收集。使用ELISA试剂盒测量血浆胰岛素浓度。
[参考文献]
[相关活性小分子]
非格列培物理化学性质
[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3
[ 分子式 ]:
C25H26FN3O5
[ 分子量 ]:
467.489
[ 精确质量 ]:
467.185638
[ LogP ]:
3.51
[ 折射率 ]:
1.592
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