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ST247

ST247用途

ST247是一种有效的PPARβ/δ反向激动剂。ST247对PPARβ/δ有较高的亲和力。ST247以相反方向调节激活标记CCL2的表达。ST247有效诱导与辅加压剂的相互作用。ST247抑制激动剂诱导的PPARβ/δ转录活性[1]。

ST247名称

[ CAS 号 ]:
1356497-91-0

[ 英文名 ]:
ST247

[英文别名 ]:

ST247生物活性

[ 描述 ]:

ST247是一种有效的PPARβ/δ反向激动剂。ST247对PPARβ/δ有较高的亲和力。ST247以相反方向调节激活标记CCL2的表达。ST247有效诱导与辅加压剂的相互作用。ST247抑制激动剂诱导的PPARβ/δ转录活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PPARβ/δ


[体外研究]

ST247诱导PPARβ/δLBD与SMRT-ID2肽的相互作用明显增强,EC50为10 nM[1]。ST247下调过氧化物酶体增殖物反应元件驱动的PPARβ/δ靶基因ANGPTL4的基础水平表达,IC50为19.1 nM[1]。

[参考文献]

[1]. Naruhn S, et al. High-affinity peroxisome proliferator-activated receptor β/δ-specific ligands with pure antagonistic or inverse agonistic properties. Mol Pharmacol. 2011 Nov;80(5):828-38.

ST247物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
595.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H26N2O5S2

[ 分子量 ]:
426.550

[ 闪点 ]:
313.6±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
426.128326

[ LogP ]:
3.60

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.583

ST247安全信息

[ 符号 ]:

GHS05, GHS07

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H302-H318

[ 警示性声明 ]:
P280-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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