<生产厂家价格>

普沙托韦

普沙托韦用途

Presatovir (GS-5806) 是新颖且有口服活性的 RSV 融合抑制剂,平均EC50 值为0.43 nM.

普沙托韦名称

[ CAS 号 ]:
1353625-73-6

[ 中文名 ]:
普沙托韦

[ 英文名 ]:
Presatovir

[英文别名 ]:

UNII-9628AJ27JA
GS-5806
presatovir
9628AJ27JA

普沙托韦生物活性

[ 描述 ]:

Presatovir (GS-5806) 是新颖且有口服活性的 RSV 融合抑制剂,平均EC50 值为0.43 nM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> RSV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

EC50: 0.43 nM (RSV)[1]

[体外研究]

Presatovir是一种新型的,口服生物可利用的RSV融合抑制剂,是在源自表型RSV抗病毒高通量筛选的热门优化活动后发现的。 Presatovir对多种RSV A和B临床分离株具有强效活性,平均EC50值为0.43 nM [1]。 GS-5806抑制RSV F蛋白的触发后构象变化,提示可能的抗病毒活性机制[2]。

[体内研究]

Presatovir在RSV感染的棉鼠模型中显示出剂量依赖性(0-30mg/kg)抗病毒效力。临床前物种的口服生物利用度为46-100％,在Sprague-Dawley大鼠中证实化合物渗入肺组织。 Presatovir的多剂量口服治疗在成人中似乎是安全的,并且在实验性感染RSV的健康人志愿者中,在高剂量组中观察到有效的抗病毒效果和疾病严重性的降低。用较低剂量的Presatovir治疗的组允许建立PK-PD关系以帮助指导未来的剂量选择[1]。

[细胞实验]

将GS-5806在100％DMSO中稀释。为了进行细胞病变抗病毒测定，将0.4μL的100x浓缩的3倍系列稀释的药物添加到384孔板中的20μL细胞培养基中。然后将HEp-2细胞以1×10 5个细胞/ mL的密度悬浮于MEM加10％FBS中，用RSV A2大量感染，滴度为约1×104.5组织培养感染剂量/ mL。感染后立即向每个孔中加入20μLRSV感染的细胞。然后将细胞在37℃下培养4天。温育后，使细胞平衡至25℃。通过添加40μLCell-Titer Glo活力试剂测定RSV诱导的细胞病变效应。在25℃温育10分钟后，测定细胞活力[1]。

[参考文献]

[1]. Mackman RL, et al. Discovery of an oral respiratory syncytial virus (RSV) fusion inhibitor (GS-5806) and clinical proof of concept in a human RSV challenge study. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1630-1643.

[2]. Samuel D, et al. GS-5806 inhibits pre- to postfusion conformational changes of the respiratory syncytial virus fusion protein. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov;59(11):7109-12.

[相关活性小分子]

ALS-8112 | TMC353121 | 1-(2,3-二(噻吩-2-基)喹啉-6-基)-3-(2-甲氧基乙基)脲 | RSV604 | RSV-IN-1 | PC786 | RD3-0028

普沙托韦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₀ClN₇O₃S

[ 分子量 ]:
532.058

[ 精确质量 ]:
531.181946

[ LogP ]:
1.79

[ 折射率 ]:
1.735

[ 储存条件 ]:
2-8℃

普沙托韦

普沙托韦用途

普沙托韦名称

普沙托韦生物活性

普沙托韦物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物