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N-[4-[[[[5-(叔丁基)-3-异恶唑基]氨基]羰基]氨基]苯基]-5-[(1-乙基-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)氧基]-2-吡啶甲酰胺

用途

AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。

名称

[ CAS 号 ]:
1351522-04-7

[ 中文名 ]:
N-[4-[[[[5-(叔丁基)-3-异恶唑基]氨基]羰基]氨基]苯基]-5-[(1-乙基-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)氧基]-2-吡啶甲酰胺

[ 英文名 ]:
AC 710

[英文别名 ]:

AC710

生物活性

[ 描述 ]:

AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PDGFRα:1.3 nM (Kd)

PDGFRβ:1 nM (Kd)

c-Kit:1 nM (Kd)

FLT3:0.6 nM (Kd)

CSF1R:1.57 nM (Kd)

[体内研究]

在0.3mg/kg AC710时,肿瘤生长暂时受到抑制,此后生长迅速恢复。在3和30mg/kg的AC710时,肿瘤完全消退,并且在停止给药后肿瘤体积在长时间内保持抑制。在所有剂量下用AC710处理的动物中未观察到体重减轻,表明其在小鼠中以有效剂量耐受良好。 AC710在小鼠胶原诱导的关节炎(CIA)模型中以剂量依赖性方式对疾病显示出显着影响,剂量低至3mg/kg,持续15天(第0-14天)。在10和30mg/kg时,与安全剂量给予的地塞米松相比,AC710在减少关节肿胀和炎症方面表现出相当或稍好的功效。 AC710在测试剂量下耐受良好[1]。

[动物实验]

小鼠：使用MV4-11细胞系在无胸腺裸鼠的皮下胁腹 - 肿瘤异种移植模型中评估AC710的抗肿瘤功效。 AC710以0.3,3和30mg / kg给药，持续2周。监测肿瘤生长和体重[1]。

[参考文献]

[1]. Liu G, et al. Discovery of AC710, a Globally Selective Inhibitor of Platelet-Derived Growth Factor Receptor-Family Kinases. ACS Med Chem Lett. 2012 Sep 24;3(12):997-1002.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
580.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₁H₄₂N₆O₄

[ 分子量 ]:
562.703

[ 闪点 ]:
304.8±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
562.326782

[ PSA ]:
121.62000

[ LogP ]:
4.86

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.591

[ 储存条件 ]:
2-8℃

N-[4-[[[[5-(叔丁基)-3-异恶唑基]氨基]羰基]氨基]苯基]-5-[(1-乙基-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)氧基]-2-吡啶甲酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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