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Ro 0437626

Ro 0437626用途

Ro 0437626是一种选择性嘌呤能(P2X1)受体拮抗剂(IC50=3μM),但对P2X2、P2X3和P2X2/3受体的亲和力较低(IC50>100μM)[1]。

Ro 0437626名称

[ CAS 号 ]:
134362-79-1

[ 英文名 ]:
Ro 0437626

[英文别名 ]:

Ro 0437626生物活性

[ 描述 ]:

Ro 0437626是一种选择性嘌呤能(P2X1)受体拮抗剂(IC50=3μM),但对P2X2、P2X3和P2X2/3受体的亲和力较低(IC50>100μM)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体

[ 靶点 ]

IC50: 3 μM (P2X1 receptor)


[体外研究]

Ro 0437626减少PMA诱发的Ca2+进入,为对照组的6.8±4.7%[2]。

[体内研究]

Ro 0437626(1和10μmol/kg；静脉注射)可减少注射后等容收缩[3]。动物模型：雌性大鼠(氨基甲酸乙酯麻醉)[3]剂量：1和10μmol/kg给药：静脉注射。结果：导致注射后等容收缩减少。

[参考文献]

[1]. Jaime-Figueroa S, et al. Discovery and synthesis of a novel and selective drug-like P2X(1) antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2005;15(13):3292-3295.

[2]. Harper MT, et al. Phorbol ester-evoked Ca2+ signaling in human platelets is via autocrine activation of P(2X1) receptors, not a novel non-capacitative Ca2+ entry. J Thromb Haemost. 2010;8(7):1604-1613.

[3]. King BF, et al. Investigation of the effects of P2 purinoceptor ligands on the micturition reflex in female urethane-anaesthetized rats. Br J Pharmacol. 2004;142(3):519-530.

Ro 0437626物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H35N5O4S

[ 分子量 ]:
525.66300

[ 精确质量 ]:
525.24100

[ PSA ]:
168.47000

[ LogP ]:
3.72930

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