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BIMU 8

BIMU 8用途

BIMU 8是一种强效、选择性的5-HT4激动剂,野生型5HT4受体T3的EC50分别为18nM、77nM和540nM。36A和W6。48A突变体5-HT4受体[1][2]。

BIMU 8名称

[ CAS 号 ]:
134296-40-5

[ 英文名 ]:
BIMU 8

[英文别名 ]:

BIMU8

BIMU 8生物活性

[ 描述 ]:

BIMU 8是一种强效、选择性的5-HT4激动剂,野生型5HT4受体T3的EC50分别为18nM、77nM和540nM。36A和W6。48A突变体5-HT4受体[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT4 Receptor:18 nM (EC50)

T3.36A-5-HT4:77 nM (EC50)

W6.48A-5-HT4:540 nM (EC50)

[体外研究]

在豚鼠回肠肌间神经元中,BIMU 8(0.003-0.1µM)增加兴奋性突触后电位(EPSP)幅度,但不改变任何神经元的膜电位[3]。

[体内研究]

在小鼠和大鼠中,BIMU 8(小鼠为20-30 mg/kg皮下注射和60 mg/kg腹腔注射；大鼠为20 mg/kg腹腔注射)产生显著的抗伤害作用。在小鼠侧脑室内注射BIMU 8(10μg/只小鼠),其剂量通过肠外途径基本无效,可诱导抗伤害作用,其强度等于可获得的s.c.,i.p.或p.o.[1]。

[参考文献]

[1]. C Ghelardini, et al. Central cholinergic antinociception induced by 5HT4 agonists: BIMU 1 and BIMU 8. Life Sci. 1996;58(25):2297-309.

[2]. Lucie P Pellissier, et al. Conformational toggle switches implicated in basal constitutive and agonist-induced activated states of 5-hydroxytryptamine-4 receptors. Mol Pharmacol. 2009 Apr;75(4):982-90.

[3]. H Pan , et al. 5-HT1A and 5-HT4 receptors mediate inhibition and facilitation of fast synaptic transmission in enteric neurons. Am J Physiol. 1994 Feb;266(2 Pt 1):G230-8.