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盐酸Nevanimibe

盐酸Nevanimibe用途

Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride; ATR101 hydrochloride) 是一种有效的选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride; ATR101 hydrochloride) 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。

盐酸Nevanimibe名称

[ CAS 号 ]:
133825-81-7

[ 中文名 ]:
盐酸Nevanimibe

[ 英文名 ]:
Nevanimibe hydrochloride

[英文别名 ]:

盐酸Nevanimibe生物活性

[ 描述 ]:

Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride; ATR101 hydrochloride) 是一种有效的选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride; ATR101 hydrochloride) 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶

[ 靶点 ]

ACAT1:9 nM (EC50)

ACAT2:368 nM (EC50)


[体外研究]

Nevanimibe(ATR-101; 3 nM-30μM)和胆固醇的共孵育以剂量依赖性方式显着增加毒性,其中在60μg/ mL胆固醇存在下3nM Nevanimibe在24小时后将存活率降低60％。所有剂量的Nevanimibe(3 nM-30μM)在胆固醇存在下诱导细胞毒性,而在没有Nevanimibe的情况下用胆固醇治疗对细胞活力没有影响[1]。细胞毒性测定[1]细胞系：H295R和HAC克隆15(HAC15)人ACC细胞系浓度：3 nM-30μM孵育时间：24小时结果：3 nM-3μM未显示毒性,而30μM处理减少在24小时内存活约40％。

[参考文献]

[1]. LaPensee CR, et al. ATR-101, a Selective and Potent Inhibitor of Acyl-CoA Acyltransferase 1, Induces Apoptosis in H295R Adrenocortical Cells and in the Adrenal Cortex of Dogs. Endocrinology. 2016 May;157(5):1775-88.

盐酸Nevanimibe物理化学性质

[ 沸点 ]:
528.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C27H40ClN3O

[ 分子量 ]:
458.07900

[ 闪点 ]:
273.2ºC

[ 精确质量 ]:
457.28600

[ PSA ]:
47.86000

[ LogP ]:
7.71230

[ 蒸汽压 ]:
3.05E-11mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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