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Caldaret

Caldaret用途

Caldaret 是一种细胞内 Ca2+ 调节剂,通过反向模式抑制 Na+/Ca2+ 交换作用。

Caldaret名称

[ CAS 号 ]:
133804-44-1

[ 中文名 ]:
Caldaret

[ 英文名 ]:
Caldaret

[英文别名 ]:

Caldaret
UNII-9L3Y3IJ2HI
MCC 135

Caldaret生物活性

[ 描述 ]:

Caldaret 是一种细胞内 Ca2+ 调节剂,通过反向模式抑制 Na+/Ca2+ 交换作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> Na+/Ca2+交换器

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Na+/Ca2+ exchanger[1]

[体外研究]

Caldaret(MCC-135)被证明可以恢复从急性暴露于体外缺血和再灌注的心肌中分离的肌浆网(SR)的Ca2 + -ATPase活性[2]。

[体内研究]

Caldaret是一种细胞内Ca2 +处理调节剂,可以限制再灌注犬心脏的梗塞面积。研究了新型细胞内Ca2 +处理调节剂Caldaret的心脏保护作用,该调节剂通过逆向模式Na +/Ca2 +交换剂抑制和潜在的肌浆网(SR)Ca2 +摄取增强作用来对抗再灌注损伤。在左旋支(LCX)-再灌注静脉输注Caldaret(3或30 microg/kg /小时)30分钟显着减少梗塞面积(分别为51.3％或71.9％)。 Caldaret实现的细胞内Ca2 +处理功能障碍的改善导致长期缺血后再灌注损伤的心脏保护作用[1]。 Caldaret(MCC-135)是一种新型强效化合物,对心力衰竭有益。在糖尿病大鼠中,Caldaret显着降低TR80而对发展的张力(DT)没有显着影响。 Caldaret对正常大鼠的SR Ca2 +摄取具有最小的影响,观察到在10μM的最高浓度下在20和30秒的摄取时间增加的SR Ca2 +摄取。在糖尿病大鼠中,Caldaret在摄取时间范围内增加SR Ca2 +摄取。 Caldaret [2]增加了SR Ca2 +摄取的初始速率和SR中积累的Ca2 +的数量,摄取时间更长。

[动物实验]

狗[1]对69只雄性健康狗（来自拉布拉多猎犬，比格犬和猎犬的杂种狗; 6-13个月大;体重10-16kg）进行实验。将动物随机分配到4个治疗组：对照组（CONT，n = 10）静脉注射生理盐水，低剂量Caldaret治疗组（CAL（L），n = 10）注入Caldaret（3μg/高剂量Caldaret治疗组（CAL（H），n = 10）灌注Caldaret（30μg/ kg /小时），Diltiazem治疗组（DIL，n = 10）灌注地尔硫卓（2000μg/ kg /小时）。从闭塞75分钟至再灌注15分钟以2mL / kg /小时的恒定速率静脉内施用盐水载体或药物。设计Caldaret治疗以评估针对再灌注损伤的功效，从而在再灌注前15分钟开始输注，以便在再灌注开始时获得足够的血浆浓度。 Caldaret或Diltiazem盐水溶液在每个实验日的给药前刚刚制备。在成功完成4小时再灌注后，通过静脉注射氯化钾诱导心室颤动（VF），并分离心脏，并进行死后大小和RMBF测定的死后测量。

[参考文献]

[1]. Kawasumi H, et al. Caldaret, an intracellular Ca2+ handling modulator, limits infarct size of reperfused canine heart. J Pharmacol Sci. 2007 Feb;103(2):222-33.

[2]. Satoh N, et al. Lusitropic effect of MCC-135 is associated with improvement of sarcoplasmic reticulum function in ventricular muscles of rats with diabetic cardiomyopathy. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Sep;298(3):1161-6.

[相关活性小分子]

S-[4-[(4-硝基苄基)氧代]苯乙基]异硫脲甲磺酸盐 | 2-[4-[(2,5-二氟苯基)甲氧基]苯氧基]-5-乙氧基苯胺 | CGP37157 | SN 6 | SM-6586

Caldaret物理化学性质

[ 密度 ]:
1.302g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₆N₂O₃S

[ 分子量 ]:
256.32100

[ 精确质量 ]:
256.08800

[ PSA ]:
78.02000

[ LogP ]:
2.12590

[ 折射率 ]:
1.582

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Caldaret

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