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Q203

Q203用途

Q203（IAP6）是中氮杂吡啶酰胺化合物。在培养基中抑制结核分枝杆菌H37Rv活性的MIC₅₀值为2.7 nM。

Q203名称

[ CAS 号 ]:
1334719-95-7

[ 中文名 ]:
Q203

[ 英文名 ]:
Q203

[英文别名 ]:

T56 AN DNJ C2 HG BVM1R D- AT6NTJ DR DOXFFF
Q203
Q 203

Q203生物活性

[ 描述 ]:

Q203(IAP6)是中氮杂吡啶酰胺化合物。在培养基中抑制结核分枝杆菌H37Rv活性的MIC50值为2.7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

MIC50: 2.7 nM (Mycobacterium tuberculosis H37Rv)[1]

[体外研究]

咪唑并吡啶酰胺(IPA)化合物通过靶向呼吸道细胞色素bc1复合物来阻断结核分枝杆菌的生长。优化的IPA化合物Q203在低纳摩尔范围的培养肉汤培养基中抑制MDR和XDR结核分枝杆菌临床分离株的生长。 Q203对参考菌株结核分枝杆菌H37Rv具有活性,培养肉汤培养基中MIC50为2.7 nM,巨噬细胞内为0.28 nM [1]。

[体内研究]

Q203在小鼠结核病模型中有效,剂量小于1mg/kg体重。 Q203显示与每日一次给药相容的药代动力学和安全性概况。 Q203的生物利用度为90％,终末半衰期为23.4小时。分布容量适中(每公斤体重5.27升),全身清除率低(每公斤4.03毫升/分钟)。治疗4周后,在Q203治疗组每千克体重分别为0.4,2和10毫克时,观察到结核分枝杆菌H37Rv细菌负荷减少90％,99％和99.9％[1]。

[动物实验]

大鼠：Sprague Dawley大鼠用于药代动力学研究。化合物（Q203）以2mg / kg体重静脉内或10mg / kg体重的剂量口服给药。将化合物（Q203）配制在20％TPGS（d-α生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯）中用于重复剂量研究，并在40％PEG400，pH4中配制用于单剂量研究。在灌注前使用1-mL注射器通过尾静脉采集血样。在给药后0.5,1,2,6,12,24和48小时从三只小鼠或大鼠收集样品。将血液样品在4℃下以3,200g离心10分钟。离心后，收集血浆并冷冻直至进一步分析。化合物浓度通过LC-MS测定[1]。小鼠：研究Q203在已建立的结核病的小鼠模型中的功效。在处理14天和28天后，在感染小鼠的肺中计数细菌负荷。 Q203以每公斤体重0.4,2和10mg使用。 Bedaquiline和异烟肼（INH）分别以6.5和15mg / kg体重用作阳性对照。每组和每个时间点使用5只小鼠[1]。

[参考文献]

[1]. Pethe K, et al. Discovery of Q203, a potent clinical candidate for the treatment of tuberculosis. Nat Med. 2013 Sep;19(9):1157-60.

[相关活性小分子]

Q203物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₉H₂₈ClF₃N₄O₂

[ 分子量 ]:
557.006

[ 精确质量 ]:
556.185303

[ LogP ]:
7.32

[ 折射率 ]:
1.615

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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