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葡萄糖激酶活化剂1

葡萄糖激酶活化剂1用途

Glucokinase activator 1 是针对肝脏的葡萄糖激酶活化剂,EC50 为34 nM。

葡萄糖激酶活化剂1名称

[ CAS 号 ]:
1328987-85-4

[ 中文名 ]:
葡萄糖激酶活化剂1

[ 英文名 ]:
Glucokinase activator 1

葡萄糖激酶活化剂1生物活性

[ 描述 ]:

Glucokinase activator 1 是针对肝脏的葡萄糖激酶活化剂,EC50 为34 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 34 nM (Glucokinase)[1]


[体内研究]

葡萄糖激酶活化剂1(3至300mg/kg,口服,180分钟)显示在T2D的DIO小鼠模型中oGTT中葡萄糖漂移的剂量依赖性改善。葡萄糖激酶活化剂1的主要肝脏定向组织分布确保了10倍剂量范围内关于低血糖的良好安全窗口[1]。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠(8-10周龄; 25±5g)[1]剂量：1或3mg/kg(iv),30mg/kg(口服)给药：静脉注射或口服结果：葡萄糖激酶与血浆相比,活化剂1显示出优异的PK曲线,并且在1小时和3小时时分别显示高出35和68倍的肝脏浓度[1]。动物模型：10-12周的雄性C57BL/6J小鼠[1]剂量：3至300mg/kg给药：口服(15,30,60,120和180分钟)结果：葡萄糖激酶活化剂1显示21％和34％口服剂量分别为30和100 mg/kg时,AUC葡萄糖显着减少[1]。

[参考文献]

[1]. Deshpande AM, et al. Discovery of liver-directed glucokinase activator having anti-hyperglycemic effect without hypoglycemia. Eur J Med Chem. 2017 Jun 16;133:268-286.

葡萄糖激酶活化剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H20F2N2O7S2

[ 分子量 ]:
586.58

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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联系人：赖经理

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