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NOD-IN-1

NOD-IN-1用途

NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂,IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。

NOD-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
132819-92-2

[ 中文名 ]:
NOD-IN-1

[ 英文名 ]:
NOD-IN-1

[英文别名 ]:

NOD-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂,IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> NOD样受体(NLR)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 5.74 μM (NOD1), 6.45 μM (NOD2)[1]

[体外研究]

NOD-IN-1(化合物4)是NOD1和NOD2的有效混合抑制剂,在低微摩尔范围内对两种靶均显示出平衡的抑制活性。 NOD-IN-1(IC50(NOD1)=5.74μM; IC50(NOD2)=6.45μM)被鉴定为该系列中的最佳品系,在较低微摩尔范围内具有NOD1和NOD2抑制活性。这些结果表明,就NOD1抑制而言,NOD-IN-1的效力比Noditinib-1低7倍,并且与Noditinib-1相比,对NOD1或NOD2完全缺乏选择性活性。 NOD-IN-1在两个靶标上表现出小于10μM的平衡双重活性[1]。

[细胞实验]

在Noditinib-1和合成的潜在NOD1抑制剂NOD-IN-1存在下测量HEK-Blue NOD1细胞的增殖速率的MTS测定用于筛选这些化合物的潜在细胞毒性。用浓度高达25μM的目标化合物处理细胞24小时。所得到的代谢活性与未处理对照的代谢活性的比较表明，HEK-Blue NOD1细胞对所有化合物都具有良好的耐受性，因为在测试的最大浓度下它们的残留代谢活性不会低于80％[1]。

[参考文献]

[1]. Kecek Plesec K, et al. Identification of indole scaffold-based dual inhibitors of NOD1 and NOD2. Bioorg Med Chem. 2016 Nov 1;24(21):5221-5234.

[相关活性小分子]

MCC950 | CY-09 | Nodinitib-1 | INF39 | 曲克芦丁 | 阿格拉宾 | 亚麻木酚素

NOD-IN-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
523.3±52.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₇NO₄S

[ 分子量 ]:
343.397

[ 闪点 ]:
270.3±30.7 °C

[ 精确质量 ]:
343.087830

[ LogP ]:
4.68

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.609

[ 储存条件 ]:
2-8℃

NOD-IN-1

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NOD-IN-1生物活性

NOD-IN-1物理化学性质

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