E-6123

E-​6123 是一种血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂。

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研究领域 >> 炎症/免疫

PAF[1]

E-6123(E6123)部分抑制Thapsigargin诱导的白细胞介素-6 mRNA和白细胞介素-6蛋白水平的增加。为了阐明同时产生的细胞相关PAF在毒胡萝卜素诱导的白细胞介素-6 mRNA水平增加和白细胞介素-6产生中的作用,研究了PAF受体拮抗剂E-6123的作用。 1和10μM的E-6123部分抑制Thapsigargin(46.1 nM)诱导的4小时白细胞介素-6 mRNA水平的增加和8小时的白细胞介素-6产生[1]。

通过使用MTT的程序在每组实验中检查细胞的活力，MTT基于线粒体琥珀酸脱氢酶将MTT切割成蓝色化合物甲的能力。将腹膜细胞培养10mL含有各种药物（例如E-6123）的培养基中所示的时间后，向每个培养基中加入1mL磷酸盐缓冲盐水（5mg / mL，pH7.4）中的MTT溶液。将细胞在37℃下进一步培养4小时。接着，加入2.5mL 0.04N HCl的异丙醇溶液，并将细胞以10％最大功率超声处理3秒。得到的有色产物在Microplate Reader上在570nm处读数[1]。

[1]. Ichinowatari G, et al. Participation of prostaglandin E2 and platelet-activating factor in thapsigargin-induced production of interleukin-6. Eur J Pharmacol. 2002 Jan 11;434(3):187-96.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

MOLECULAR WEIGHT :

452.01

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :

LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :

Oral

SPECIES OBSERVED :

Rodent - rat

DOSE/DURATION :

>500 mg/kg

TOXIC EFFECTS :

Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :

DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 16,310,1991

TYPE OF TEST :

LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :

Oral

SPECIES OBSERVED :

Mammal - dog

DOSE/DURATION :

>100 mg/kg

TOXIC EFFECTS :

Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :

DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 16,310,1991