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沃利替尼

沃利替尼用途

Savolitinib(Volitinib; AZD-6094; Volitinib)是c-Met激酶口服型抑制剂，IC50值为5nM。

沃利替尼名称

[ CAS 号 ]:
1313725-88-0

[ 中文名 ]:
沃利替尼

[ 英文名 ]:
Savolitinib

[英文别名 ]:

沃利替尼生物活性

[ 描述 ]:

Savolitinib (AZD6094) 是高效,选择性的 c-Met 抑制剂,IC50 值为5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Jia H, et al. Discovery of (S)-1-(1-(Imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)ethyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazine (volitinib) as a highly potent and selective mesenchymal-epithelial transition factor (c-Met) inhibitor in clinical development for treatment of cancer. J Med Chem. 2014 Sep 25;57(18):7577-89.

[2]. Schuller A, et al. The MET inhibitor AZD6094 (Savolitinib, HMPL-504) induces regression in papillary renal cell carcinoma patient derived xenograft models. Clin Cancer Res. 2015 Mar 16. pii: clincanres.2685.2014.

[3]. Noh CK, et al. Simultaneous quantification of volitinib and gefitinib in rat plasma by HPLC-MS/MS for application to a pharmacokinetic study in rats. J Sep Sci. 2017 Jul 27.


[相关活性小分子]

苯扎米特 | Foretinib | PHA-665752 | BMS 777607 | 益智二肽 | (3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮 | 特泊替尼 | 美乐替尼 | 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉 | N-[2,5-二氟-4-[[2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-4-吡啶基]氧基]苯基]-N'-苯基-1,1-环丙烷二甲酰胺 | N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺 | 恩沙替尼(X-376) | CEP-40783 | 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪-3-基]甲基]喹啉 | AMG-337

沃利替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C17H15N9

[ 分子量 ]:
345.361

[ 精确质量 ]:
345.145050

[ PSA ]:
91.61000

[ LogP ]:
0.54

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.833

[ 储存条件 ]:
-20℃

沃利替尼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

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