ALM301

ALM301用途

ALM301是一种口服活性的高度特异性AKT抑制剂,AKT1、AKT2和AKT3的IC50值分别为0.13µM、0.09µM和2.75µM。ALM301在体外抑制AKT磷酸化并调节下游信号传导。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长[1]。

ALM301名称

[ CAS 号 ]:
1313439-71-2

[ 英文名 ]:
ALM301

ALM301生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

[ 靶点 ]

AKT1:0.13 μM (IC50)

Akt2:0.09 μM (IC50)

Akt3:2.75 μM (IC50)

[体外研究]

ALM301(0.001-10µM；72 h)抑制癌细胞增殖,PI3KCA突变MCF-7细胞最敏感；以剂量依赖性方式增加亚G0人群[1]。ALM301(1µM；1 h)抑制MCF-7中的AKT磷酸化并持续48 h,EC50值为0.47µM[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MCF-7、T47D、NCI-H460、HCT116和其他癌细胞浓度：0.001-10µM培养时间：72小时结果：抑制癌细胞增殖,PI3KCA突变MCF-7细胞最敏感,IC50为2.25µM。Western Blot分析[1]细胞系：MCF-7浓度：0.001-10µM培养时间：1、4、24和48小时结果：在不同浓度和时间点抑制pAKT和pGSK3β达48小时。

[体内研究]

ALM301(10、30和100 mg/kg；口服；单剂量)抑制肿瘤中的pAKTS473并抑制肿瘤生长[1]。当与他莫昔芬(HY-13757A)联合使用时,ALM301(3或10 mg/kg；p.o.；q.d.,持续49天)显示出更好的肿瘤抑制能力[1]。动物模型：BALB/c小鼠(携带A549异种移植物)[1]剂量：10、30和100 mg/kg给药：p.o。；单剂量结果：血浆总浓度呈剂量依赖性增加,导致24小时内所有时间点肿瘤中可测量的pAKTS473几乎完全消失。在10、30和100 mg/kg时,肿瘤生长抑制(TGI)分别为23、31和41%。动物模型：BALB/c小鼠(携带PIK3CA突变MCF-7异种移植物)[1]剂量：3或10 mg/kg给药：p.o。；q、结果：当与他莫昔芬(HY-13757A)(5 mg/kg；q.d.)联合使用时,3 mg/kg和10 mg/kg时,分别显示57%和50%的显著肿瘤消退。

ALM301物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₅N₃O₃

[ 分子量 ]:
415.48

ALM301

ALM301用途

ALM301名称

ALM301生物活性

ALM301物理化学性质

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