MSI-1436乳酸
MSI-1436乳酸用途
MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTB-1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 1 μM,而对 TC-PTP 的 IC50 值为 224 μM。
MSI-1436乳酸名称
MSI-1436乳酸生物活性
[ 描述 ]:
MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTB-1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 1 μM,而对 TC-PTP 的 IC50 值为 224 μM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 1 μM (PTB-1B), 224 μM (TC-PTP)[1]
[体外研究]
在HepG2中,单独的MSI-1436(10μM,30分钟)对IRβ的磷酸化没有影响,但与100nM胰岛素一起,MSI-1436比未处理的细胞增加p-IRβ18倍,并且比处理的细胞增加约3倍。仅用胰岛素。 MSI-1436对TCPTP的抑制作用比对PTP1B活性的影响小约2个对数,结果IC50值为224μM[1]。 MSI-1436(Trodusquemine,10μM)响应于F11神经元细胞中的mGluR1/5激动剂DHPG而恢复ERK磷酸化。 MSI-1436(10 uM)拯救DHPG诱导的保持电流并恢复LMO4KO BLA神经元中的DSI [2]。 MSI-1436(0.1-100μM)阻断PTP1B活性,在培养的神经细胞中具有胰岛素模拟作用[3]。
[体内研究]
MSI-1436(10mg/kg,ip)引起肥胖依赖性体重,降低小鼠白色脂肪组织的总体脂肪含量和脂肪细胞大小和脂质含量。 MSI-1436治疗显着降低血浆胰岛素水平。 MSI-1436(10mg/kg,ip)使STAT-3的磷酸化增加2.7倍,并且与100U/kg胰岛素一起,p-IRβ比单独用胰岛素治疗的大鼠增加三倍[1]。 MSI-1436(Trodusquemine)通过恢复杏仁核内的内源性大麻素(eCB)信号传导而表现出抗焦虑作用[2]。 MSI-1436(5mg/kg,ip)对糖尿病小鼠具有抗糖尿病作用,并且足以抑制食物摄入并导致CD1小鼠体重减轻[3]。
[激酶实验]
测量人类激酶活性。简而言之,将256种DNA标记的激酶,配体亲和珠和MSI-1436乳酸(10μM)在室温下温育,洗涤,然后洗脱。通过实时定量PCR [1]对洗脱液中的噬菌体滴度进行定量。
[细胞实验]
使用完整细胞测定法测量磷酸酶活性的定量。将Hep G2细胞用10μMMSI-1436乳酸盐或原钒酸钠(100μM,阳性对照)在37℃预处理10分钟,然后与10μMPNPP(细胞可渗透的可水解底物)在37℃温育30分钟。 。上清液样品在OD405用分光光度法分析水解的pNP,磷酸酶活性的直接终产物[1]。
[动物实验]
将雄性AKR / J小鼠随意放置在自由采食的10,45或60%脂肪kcal饮食中。 14周后,将小鼠随机分配到三个治疗组(n = 5至8只小鼠/组); MSI-1436乳酸盐(初始剂量10mg / kg,随后三次每周剂量5mg / kg,腹膜内注射),载体(盐水,10mL / kg,每周4次)或配对喂养(PF)。给PF动物注射生理盐水(每周4次),并分配MSI-1436乳酸盐治疗动物每天食用的食物量。在第23天,将小鼠麻醉并安乐死以分别进行血液和组织收集。在4℃下将血液以14,000rpm离心10分钟后获得血浆[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
SHP-099盐酸盐
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LB-100
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Salubrinal
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蛋白磷酸酯酶抑制剂
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SF1670
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葡萄糖酸锑钠
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TPI-1
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微囊藻毒素LR
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正钒酸钠
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MSI-1436
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GSK 2830371
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PTP1B-IN-2
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罗西普托
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NSC 663284
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TCS 401
MSI-1436乳酸物理化学性质
[ 分子式 ]:
C37H72N4O5S.7/2C3H6O3
[ 分子量 ]:
1000.17
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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