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醋酸西曲瑞克

醋酸西曲瑞克用途

【药理作用】
醋酸西曲瑞克(注射用醋酸西曲瑞克130143-01-0)是一种促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。用于在接受控制性超排卵辅助生殖治疗的妇女，防止过早出现的LH峰及控制随后的排卵。
【副作用】
注射部位轻度和一过性反应，恶心，头痛，卵巢过度刺激综合征，全身过敏性反应。
【注意事项】
有明显过敏症状或既往有过敏反应病史的女性，儿童及>65岁的老年人慎用。

醋酸西曲瑞克名称

[ CAS 号 ]:
130143-01-0

[ 中文名 ]:
醋酸西曲瑞克

[ 英文名 ]:
Cetrorelix diacetate

[英文别名 ]:

醋酸西曲瑞克生物活性

[ 描述 ]:

Cetrorelix diacetate (SB-075 diacetate)是 GnRH 受体的强效拮抗剂,其 IC50 值为 1.21 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 1.21 nM GnRH[1].


[体外研究]

西曲瑞利在1000 ng/ml时抑制ES-2细胞系的生长。西曲瑞利与GnRH-I激动剂具有相似的抗增殖作用,表明GnRH-I激动剂和拮抗剂的二分法可能不适用于癌细胞中的GnRH-I系统[2]。

[参考文献]

[1]. Beckers T et al. Characterization of gonadotropin-releasing hormone analogs based on a sensitive cellular luciferase reporter gene assay. Anal Biochem. 1997 Aug 15;251(1):17-23.

[2]. Gründker C et al. Role of gonadotropin-releasing hormone (GnRH) in ovarian cancer. Reprod Biol Endocrinol. 2003 Oct 7;1:65.

醋酸西曲瑞克物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1768.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C70H92ClN17O14

[ 分子量 ]:
1431.038

[ 闪点 ]:
1023.3ºC

[ 精确质量 ]:
1429.669800

[ PSA ]:
518.21000

[ LogP ]:
2.69

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.668

[ 储存条件 ]:
2-8°C，保存于惰性气体中

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